The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.
产品编号 | 产品名称 | |
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T17326 | 2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl bromide | 2,3,4,6-Tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl bromide (2-3-4-6-tetra-o-acetyl-alpha-galactosylpyranosyl-bromide) 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17576 | Biotin-PEG3-SS-azide | Biotin-PEG3-SS-azide (Biotin-PEG3-amido-SS-amido-azide) 是一种可裂解的ADC 连接物,含有3个单位的PEG,可用于合成抗体-药物结合物。 |
T17649 | Boc-GABA-OH | Boc-GABA-OH 是一种 PROTAC linker,可用于 UNC6852 的合成。其中 UNC6852 是靶向 EED 的 PROTAC 降解剂。 |
T17698 | Bromo-PEG1-C2-azide | Bromo-PEG1-C2-azide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17420 | Amino-PEG24-acid | Amino-PEG24-acid (NH2-PEG24-COOH) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。 |
T17484 | Azido-PEG12-acid | Azido-PEG12-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17411 | Amino-PEG13-amine | Amino-PEG13-amine (H2N-PEG13-CH2CH2NH2) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T16060 | Methyltetrazine-PEG5-NHS ester | Methyltetrazine-PEG5-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。 |
T15136 | DiZPK | DiZPK 是吡咯赖氨酸的类似物,可用作光交联剂。 |
T14589 | Biotin-PEG3-acid | Biotin-PEG3-acid 是一种属于 PEG 类的、生物素标记的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T15179 | DTSSP Crosslinker | DTSSP Crosslinker 是一种可降解的 ADC linker,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADCs)。 |
T17879 | E3 ligase Ligand 8 | E3 ligase Ligand 8 是 E3 泛素连接酶配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。PROTAC 可诱导促癌蛋白发生泛素化降解。 |
T18870 | Vc-MMAD | Vc-MMAD 由 linker (Val-Cit) 和微管抑制剂 MMAD 组成。Vc-MMAD 可用于偶联抗体。 |
T17909 | (S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 | (S,R,S)-AHPC-PEG3-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 8) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 3 个单元 PEG linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。 |
T17823 | Diethylene glycol bis(p-toluenesulfonate) | Diethylene glycol bis(p-toluenesulfonate) (Bis-Tos-PEG2) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17575 | Biotin-PEG3-OH | Biotin-PEG3-OH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17684 | Boc-NH-PEG8-CH2CH2NH2 | Boc-NH-PEG8-CH2CH2NH2 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17465 | Azide-PEG12-Tos | Azide-PEG12-Tos 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17548 | Biotin-C5-amino-C5-amino | Biotin-C5-amino-C5-amino 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17590 | Biotin-PEG6-azide | Biotin-PEG6-azide (Biotin-PEG6-N3) 是一种属于 PEG 类的、生物素标记的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |