The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.
产品编号 | 产品名称 | |
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T17486 | Azido-PEG12-NHS ester | Azido-PEG12-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T15098 | Deruxtecan | Deruxtecan 是一种 ADC 药物-接头偶联物,由 DX-8951 (DXd) 的衍生物和马来酰亚胺-GGFG 肽接头组成,用于合成 DS-8201 和 U3-1402。 |
T15171 | DSG Crosslinker | DSG Crosslinker 是用于合成抗体偶联药物的 linker,可降解。 |
T17946 | Fmoc-Ala-Ala-Asn(Trt)-OH | Fmoc-Ala-Ala-Asn(Trt)-OH 是一种可切割的 ADC 接头,用于抗体-药物偶联物。 |
T17720 | Cbz-NH-PEG2-CH2COOH | Cbz-NH-PEG2-CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T14185 | Alkynyl Palmitic Acid | Alkynyl Palmitic Acid 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T38543 | 5-(Biotinamido)pentylamine | 5-(Biotinamido)pentylamine 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类。可用于合成 PROTAC 分子。 |
T17921 | (S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 | (S,R,S)-AHPC-PEG4-N3 (VHL Ligand-Linker Conjugates 5) 是一种在E3 ligase-based系统中作为配体连接剂的合成共轭物。它由(S,R,S)-AHPC VHL配体和一个4单位PEG连接剂组成,这两者在PROTAC技术中常用。 |
T87768L | Methyltetrazine-PEG-Maleimide | Methyltetrazine-PEG-Maleimide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 化合物。 |
T17594 | Biotin-PEG8-acid | Biotin-PEG8-acid 是一种属于 PEG 类的、生物素标记的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17565 | Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide | Biotin-PEG2-C2-iodoacetamide (Biotin-PEG2-iodoacetamide) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17722 | Cbz-NH-PEG3-CH2COOH | Cbz-NH-PEG3-CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17521 | Azido-PEG9-alcohol | Azido-PEG9-alcohol 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17964 | Fmoc-NH-PEG10-acid | Fmoc-NH-PEG10-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17753 | DBCO-mPEG (MW 5kDa) | DBCO-mPEG (MW 5kDa) 是一种基于 PEG 的 PROTAC 连接物,可用于合成 PROTAC。 |
T18719 | SPP | SPP 是一种可裂解的连接体,可用于形成对癌症有治疗作用的抗体偶联化合物。 |
T17927 | (S,R,S)-AHPC TFA | (S,R,S)-AHPC TFA (VHL ligand 1 TFA) 是一种 VH032-based VHL ligand,可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL)蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接,形成 PROTAC 分子。 |
T14833L | BS3 Crosslinker disodium | BS3 Crosslinker disodium 是一种不可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。 |
T17330 | 2-Phthalimidehydroxy-acetic acid | 2-Phthalimidehydroxy-acetic acid 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17692 | Boc-Val-Cit-PAB-PNP | Boc-Val-Cit-PAB-PNP 是一种可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。 |