PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号	产品名称
T17405	Amino-PEG12-acid	Amino-PEG12-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T18723	Succinic anhydride	Succinic anhydride 中的环状酸酐和不可裂解的 ADC 接头。它可以与化合物 4 反应，将前药连接到靶向多肽的胺或羟基 1 基团。
T17464	Azide-PEG12-alcohol	Azide-PEG12-alcohol 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T14756	Boc-NH-PEG7-NH2	Boc-NH-PEG7-NH2 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker。
T14093	Ac4ManNAz	Ac4ManNAz 是含叠氮基的代谢糖蛋白标记试剂，可以选择性修饰蛋白质并且可用于细胞标记、跟踪和蛋白质组学分析。
T17950	Fmoc-Asp-NH2	Fmoc-Asp-NH2 是一种可切割的 ADC 接头，用于合成抗体-药物偶联物。
T18064	Lenalidomide-Br	Lenalidomide-Br 是一种用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC，如 PROTAC STAT3 降解剂 SD-36。
T17724	Cbz-NH-PEG5-CH2COOH	Cbz-NH-PEG5-CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T15991	Mal-PEG4-NHS ester	Mal-PEG4-NHS ester is a noncleavable ADC linker with a Maleimide group, a 4-unit PEG, and an NHS ester.
T17440	Amino-PEG7-acid	Amino-PEG7-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T14250	Amino-PEG8-amine	Amino-PEG8-amine 是一种以聚乙二醇为基础的 PROTAC 连接剂，可用于PROTACs 的合成，是一种含有两个氨基(NH2)基团的共轭PEG 衍生物。
T14594	Biotin-PEG3-NHS ester	Biotin-PEG3-NHS ester 是基于 PEG 结构且可以用来制备 PROTAC 的 PROTAC linker。
T16225	N-Hydroxysulfosuccinimide sodium	N-Hydroxysulfosuccinimide sodium 是一种不可降解的 ADC 连接剂，用于合成抗体-药物偶联物。
T18794	Tetrazine-Ph-NHCO-C3-NHS ester	Tetrazine-Ph-NHCO-C3-NHS ester是一种源于PEG的PROTACs合成连接剂。
T14186	17-ODYA	Alkynyl Stearic Acid 是 CYP450 ω-羟化酶抑制剂。它能够抑制与花生四烯酸孵育的大鼠肾皮质微粒体形成 20-HETE 、dihydroxyeicosatrienoic acids、epoxyeicosatrienoic acids。它可以改善异丙肾上腺素诱导的培养心肌细胞凋亡和坏死。
T17983	Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE	Fmoc-Val-Cit-PAB-MMAE 由 ADC 接头 (Fmoc-Val-Cit-PAB) 和强效微管蛋白抑制剂 (MMAE) 组成。它是一种用于 ADC 的药物-接头偶联物。
T17591	Biotin-PEG6-Boc	Biotin-PEG6-Boc (Biotin-PEG6-t-butyl ester) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker，可用于 PROTAC 分子的合成。
T17877	VH032-cyclopropane-F	VH032-cyclopropane-F 是基于 VH032 的 VHL 配体。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子，如 PROTAC 1。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
T17694	Br-C10-methyl ester	Br-C10-methyl ester 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker，可用于一系列 PROTAC 分子的合成。PROTAC 分子含有两个通过 linker 连接的不同配体，一种是 VHL 配体部分，另一种是靶蛋白配体。
T41090	L-Azidohomoalanine hydrochloride	L-Azidohomoalanine hydrochloride (H-L-Aha-OH hydrochloride) 是一种基于烷基链的 PROTAC 接头。

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