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PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号 产品名称
T14271 Aminooxy-PEG4-alcohol Aminooxy-PEG4-alcohol 既是不可裂解的 4 单元 PEG ADC linker,也是基于 PEG 的 PROTAC linker。
T18308 MC-Gly-Gly-Phe MC-Gly-Gly-Phe 是一种用于抗体-药物偶联物的可切割接头。
T15304 Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid Fmoc-8-amino-3,6-dioxaoctanoic acid (Fmoc-NH-PEG2-CH2COOH) 是一种可裂解的 ADC 连接剂,用于合成抗体-药物偶联物。它也是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。
T40728 1-Bromo-6-chlorohexane 1-Bromo-6-chlorohexane (Hexane, 1-bromo-6-chloro-) 用作 PROTAC linker。
T18467 N3-C4-NHS ester N3-C4-NHS ester 是一种不可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T17668 Boc-NH-PEG12-NH2 Boc-NH-PEG12-NH2 (NHBoc-PEG12-amine) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18391 N-Boc-4-pentyne-1-amine N-Boc-4-pentyne-1-amine 是一种基于烷基链的PROTAC连结剂,用于PROTAC MG-277[1]的合成。
T14593 Biotin-PEG3-Mal Biotin-PEG3-Mal (Biotin-PEG3-NH-Mal) 是一种属于 PEG 类且被生物素标记的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。
T18629 PEG3-O-CH2COOH PEG3-O-CH2COOH (PROTAC Linker 8) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 SNIPER 分子的合成。
T17372 Ald-Ph-NHS ester Ald-Ph-NHS ester 是用于抗体-药物偶联的不可切割接头。
T14408 Azido-PEG1-CH2CO2H Azido-PEG1-CH2CO2H 是属于 alkyl/ether 类的PROTAC linker,可用于合成 PROTAC BRD4 Degrader-1.
T18537 Pentaethylene glycol di(p-toluenesulfonate) Pentaethylene glycol di(p-toluenesulfonate) (Penta(ethylene glycol) bis(p-toluenesulfonate)) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17719 Cbz-NH-PEG12-C2-acid Cbz-NH-PEG12-C2-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18408 N-Butanoyl-L-homoserine lactone N-Butanoyl-L-homoserine lactone 是一种可降解的ADClinker,用于抗体偶联药物的合成。它可用于抗菌生物膜,具有抗菌活性。它的适配体抑制铜绿假单胞菌生物膜的形成,可用于阻止群体感应。
T22278 BOC-Dap-NE Boc-Dap-NE 是一种二肽,用作一种可降解的 ADC 连接剂,可用于合成抗体偶联药物。
T14591 Biotin-PEG3-azide Biotin-PEG3-azide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成
T15478 Hexane-1,6-diyldiphosphonic acid Hexane-1,6-diyldiphosphonic acid (1,6-Hexanebisphosphonic acid) 是一种基于烷基链的 PROTAC linker。
T18009 HO-PEG13-OH HO-PEG13-OH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T22334 FMOC-3VVD-OH Fmoc-3VVD-OH 是一种可降解的 ADC 连接剂,用于合成抗体-药物偶联物。
T39235 Tos-O-C4-NH-Boc Tos-O-C4-NH-Boc 是一种属于 alkyl ether 类的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。
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