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PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号 产品名称
T14746 Boc-NH-PEG4-CH2COOH Boc-NH-PEG4-CH2COOH 是一种可切割的 ADC 接头,用作抗体-药物偶联物的接头。它也是基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。
T15935 m-PEG8-Ms m-PEG8-Ms 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 化合物。
T18321 Mc-Val-Cit-PAB-Cl Mc-Val-Cit-PAB-Cl 是一种可切割的 ADC 接头,可用于偶联 MMAE 和抗体以形成抗体-MC-vc-MMAE。
T18066 Lenalidomide-OH Lenalidomide-OH 是一种用于 E3 泛素连接酶 (CRBN) 的 cereblon 配体 Lenalidomide 的类似物,用于 CRBN 蛋白的募集。它能够利用 linker 连接到蛋白质配体上形成 PROTAC。
T18468 N3-C5-NHS ester N3-C5-NHS ester 是一种不可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T18560 Propargyl-C1-NHS ester Propargyl-C1-NHS ester (4-Pentynoic Acid Succinimidyl Ester) 是一种不可切割的 ADC 接头,可用于合成抗体偶联药物。
T18226 m-PEG9-CH2COOH m-PEG9-CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18868 Val-Cit Val-Cit 是一种可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T17566 Biotin-PEG2-CH2CH2N3 Biotin-PEG2-CH2CH2N3 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17522 Azido-PEG9-azide Azido-PEG9-azide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T8667 MC-Gly-Gly-Phe-Gly MC-Gly-Gly-Phe-Gly (DSN28369) 是一种可降解的 ADC linker,是一种异双功能接头,可用于制备抗体药物偶联物。
T18639 Cl-C6-PEG4-O-CH2COOH Cl-C6-PEG4-O-CH2COOH (PROTAC Linker 4) 是一种有效的基于聚乙二醇的 PROTAC 连接剂,常被用于 PROTAC 合成氯烷(HaloPROTACs)。
T17952 Fmoc-Gly-Gly-OH Fmoc-Gly-Gly-OH 是一种可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T18574 Propargyl-PEG17-methane Propargyl-PEG17-methane (MPEG16-Propyne) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17408 Amino-PEG12-Boc Amino-PEG12-Boc 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17716 Cbz-NH-PEG1-CH2CH2COOH Cbz-NH-PEG1-CH2CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17515 Azido-PEG5-azide Azido-PEG5-azide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18867 Val-Cit-PAB-MMAE Val-Cit-PAB-MMAE 是 ADC 的药物-接头偶联物。它包含 ADC 接头(肽 Val-Cit-PAB)和有效的微管蛋白抑制剂 MMAE。
T17549 Biotin-EDA Biotin-EDA 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17638 Boc-11-aminoundecanoic acid Boc-11-aminoundecanoic acid 是一种属于 Alkyl/ether 类的 PROTAC linker,可用于 MS432 的合成。
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