The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.
产品编号 | 产品名称 | |
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T40032 | Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 hydrochloride | Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是 E3 连接酶配体和 linker 组成的 偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 个单元 PEG 的 linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T13984 | 1,1,1-Trifluoroethyl-PEG2-azide | 1,1,1-Trifluoroethyl-PEG2-azide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。 |
T18494 | NH2-PEG6-C1-Boc | NH2-PEG6-C1-Boc (H2N-PEG6-CH2COOtBu) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T9783 | Boc-C16-COOH | Boc-C16-COOH 可以作为 ADC linker 或 PROTAC linker,用于合成抗体偶联药物或合成 PROTAC。 |
T17501 | Azido-PEG3-azide | Azido-PEG3-azide 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T18276 | Mal-PEG2-C2-Boc | Mal-PEG2-C2-Boc (Mal-PEG2-T-Butyl Ester) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T18479 | NH-bis(C1-Boc) | Boc-NH-C6-Br 是一种不可切割的接头,用于抗体-药物偶联物。 |
T17920 | (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 | (S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3) 是 E3 连接酶配体和linker 连接得到的 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。 |
T18229 | m-PEG9-SH | m-PEG9-SH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17413 | Amino-PEG14-alcohol | Amino-PEG14-alcohol (H2N-PEG14-OH) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17681 | Boc-NH-PEG6-CH2COOH | Boc-NH-PEG6-CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17695 | Br-PEG7-Br | Br-PEG7-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17691 | Boc-Val-Cit-OH | Boc-Val-Cit-OH 是一种可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。 |
T18010 | HO-PEG16-OH | HO-PEG16-OH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17677 | Boc-NH-PEG3-NHS ester | Boc-NH-PEG3-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T18143 | m-PEG12-OH | m-PEG12-OH (Dodecaethylene Glycol Monomethyl Ether) 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。它也是一种不可切割的 12 单元 PEG ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。 |
T17679 | Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 | Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 是一种可切割的 5 单元 PEG ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。它也是一种基于 PEG 的 PROTAC 连接剂,可用于 PROTAC 的合成。 |
T17665 | Boc-NH-PEG11-NH2 | Boc-NH-PEG11-NH2 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T17742 | DBCO-Biotin | DBCO-Biotin (Azadibenzocyclooctyne-Biotin conjugate) 是一种基于烷基链的 PROTAC linker。 |
T18295 | Mal-PEG5-Boc | Mal-PEG5-Boc (Mal-PEG5-COOtBu) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。 |