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PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号 产品名称
T39268 Azido-PEG4-azide Azido-PEG4-azide 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
T17978 Fmoc-PEG12-NHS ester Fmoc-PEG12-NHS ester 是 PEG 类 PROTAC linker。可用于合成 PROTAC 分子。
T18568 Propargyl-PEG11-methane Propargyl-PEG11-methane 是 PEG 类 PROTAC linker。可用于合成 PROTAC 分子。
T15960 Mal-amido-PEG7-acid Mal-amido-PEG7-acid (Mal-NH-PEG7-COOH) 是一种基于 PEG 的 PROTAC linker,可用于合成 PROTAC。
T38948 MS-PEG4-THP MS-PEG4-THP 是PEG 类PROTAC linker,可用于合成 PROTAC 分子。
T14413 Azido-PEG10-alcohol Azido-PEG10-alcohol 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17561 Biotin-PEG12-NHS ester Biotin-PEG12-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T15976 Mal-PEG1-NHS ester Mal-PEG1-NHS ester 是一种可裂解的基于 PEG 的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。它也是基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。
T15962 Mal-amido-PEG8-NHS ester Mal-amido-PEG8-NHS ester 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17842 DOTA-​NHS-​ester DOTA-NHS-ester 是 affibody 分子的接头,应用于小动物 PET、SPECT 和 CT。 它可用于标记放射治疗剂或成像探针以检测肿瘤。
T15919 m-PEG7-4-nitrophenyl carbonate m-PEG7-4-nitrophenyl carbonate 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17324 11-Maleimidoundecanoic acid 11-Maleimidoundecanoic acid 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18616 NH2-C2-NH-Boc NH2-C2-NH-Boc (PROTAC Linker 22) 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18465 N3-C2-NHS ester N3-C2-NHS ester (3-Azidopropanoic acid NHS ester) 是一种 ADC linker,是一种大分子化合物的交联剂,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADCs)。
T17655 Boc-NH-O-C1-NHS ester Boc-NH-O-C1-NHS ester 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17389 AMAS AMAS 是一种不可裂解的异双功能交联剂,具有 NHS 酯和马来酰亚胺基团,可实现含胺和巯基分子的共价结合。
T14226 Amino-PEG11-amine Amino-PEG11-amine 是一种基于 PEG(12 个单位)的 PROTAC 接头,能够结合两种基于单乙基雌酚的配体,是制备用于乳腺癌内分泌治疗的更具选择性和活性的 ER 拮抗剂的替代策略。
T14792 Bromo-PEG2-CH2-Boc Bromo-PEG2-CH2-Boc 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18222 m-PEG8-O-alkyne m-PEG8-O-alkyne 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17666 Boc-NH-PEG11-OH Boc-NH-PEG11-OH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
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