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PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号 产品名称
T14635 Bis-PEG3-NHS ester Bis-PEG3-NHS ester 是用于抗体-药物偶联的不可切割的 3 单元 PEG 接头。
T17652 Boc-NH-C12-NH2 Boc-NH-C12-NH2 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18153 m-PEG16-Br m-PEG16-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17321 1,3-Dibromo-5,5-dimethylhydantoin 1,3-Dibromo-5,5-dimethylhydantoin 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T16315 NH2-PEG6-Boc NH2-PEG6-Boc 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。 它也是一种不可切割的 6 单元 PEG ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T18312 Mc-MMAE Mc-MMAE (Maleimidocaproyl-monomethylauristatin E) 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 与 MMAE 共轭连接得到的化合物。它是微管蛋白抑制剂,可用于偶联抗体。
T15537 Hydroxy-PEG6-Boc Hydroxy-PEG7-Boc 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17854 DSPE-PEG-OH (MW 2000) DSPE-PEG-OH (MW 2000) 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。
T15529 Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc Hydroxy-PEG4-(CH2)2-Boc 是一种不可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。它也可用作 PROTAC 接头用于 PROTAC 合成。.
T15534 Hydroxy-PEG5-Boc Hydroxy-PEG6-Boc 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18588 Propargyl-PEG5-Ms Propargyl-PEG5-Ms (Propargyl-PEG6-Ms) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T14797 Bromo-PEG3-C2-acid Bromo-PEG3-C2-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T14060 6-Maleimidocapronic acid 6-Maleimidocapronic acid 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18171 m-PEG24-NH2 m-PEG24-NH2 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T16218 N-Boc-PEG5-bromide N-Boc-PEG5-bromide 是 PROTAC 的 linker,属于 PEG 类和 Alkyl/ether 类.它也是可降解的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物的合成。
T17319 1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 1,2-Bis(2-iodoethoxy)ethane 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 MT802 和 SJF620 的合成。其中 MT-802 和 SJF620 都是 PROTAC BTK 降解剂,DC50分别为 1 和 7.9 nM。
T18125 m-PEG11-Br m-PEG11-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18215 m-PEG7-Br m-PEG7-Br 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17953 Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu Fmoc-Gly-Gly-Phe-OtBu 是一种用于合成抗体偶联药物的 linker,可降解。
T17406 Amino-PEG12-alcohol Amino-PEG12-alcohol 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
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