高血压(hypertension)是指以体循环动脉血压(收缩压和/或舒张压)增高为主要特征(收缩压≥140毫米汞柱,舒张压≥90毫米汞柱),常伴有脂肪和糖代谢紊乱以及心、脑、肾和视网膜等器官功能性或器质性改变的临床综合征。高血压是常见的慢性病,也是心脑血管病主要的危险因素。多项研究结果提示,高血压的早期预防和治疗、高血压早期达标有助于减少心血管风险。
治疗高血压的药物主要分为五大类:
1. 血管紧张素酶抑制剂(ACEI):其作用机理主要是抑制血管紧张素转化酶,使血管紧张素、醛固酮分泌以及血管加压素分泌减少,这些物质的减少,都能够使血管扩张,外周阻力降低,水钠排出增加,血容量减少,从而降低血压。除此之外ACEI 类药物还有阻止缓激肽水解的作用,这个作用可以使血管缓激肽浓度增高,前列腺素分泌增多,前列腺素能够有效的扩张血管,降低血压。如卡托普利(Captopril),依那普利(Enalapril),福辛普利(Fosinopril)、赖诺普利(Lisinopril)等。
2. 血管紧张素Ⅱ抑制剂(ARB):其作用机理与ACEI 相似,都是抑制血管紧张素的分泌而达到降压效果,主要的优势在于,这类药物没有ACEI 类药物具有的引起干咳的副作用,如缬沙坦(Valsartan)、氯沙坦(Losartan)、替米沙坦(Telmisartan)、厄贝沙坦(Irbesartan)等。
3. β受体拮抗剂:其降压机制主要是减少心排血量,机体产生适应性反应,外周血管阻力降低,血压下降,同时阻断β受体,减少交感神经纤维的神经传导,减少去甲肾上腺素的释放,从而达到降压的效果。如阿替洛尔(Atenolol)、美托洛尔(Metoprolol)、比索洛尔(Bisoprolol)、卡维地洛(Carvedilol)等。
4. 钙离子拮抗剂(CCB):其主要是通过阻止钙离子从细胞外到细胞内的转运,使细胞内钙离子浓度降低,从而降低心肌细胞收缩力,还可以降低窦房结的兴奋性和房室结的传导性,从而达到降压的效果,另外CCB 类药物还有强大的扩张小动脉血管作用。如硝苯地平(Nifedipine)、氨氯地平(Amlodipine)等。
5. 利尿剂:这类药物主要作用是直接作用于肾脏,通过利尿排钠,减少细胞外容量,降低外周血管阻力。因此该类药物减压效果平稳、缓慢,持续时间相对较长,作用持久。根据分类有噻嗪类利尿剂如氢氯噻嗪(Hydrochlorothiazide)等、袢利尿剂如呋塞米(Furosemide)等,保钾利尿剂如螺内酯(Spironolactone)等。
TargetMol 抗高血压化合物库收集了678 种高血压相关的小分子,包括具有降血压作用的化合物和作用于高血压相关靶点的化合物,为您的研究或相关药物筛选提供支持。
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