A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin-proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel-Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity. Enabled by the discoveries of high-quality, crystallographically defined ligands for the E3 ligases VHL and CRBN, PROTACs have had a meteoric resurgence in the limelight, a remarkable development that has culminated in the first PROTAC degraders being demonstrated as safe and efficacious in the clinic.
产品编号 | 产品名称 | |
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T18640 | (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride | (S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 linker。 |
T18818 | Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride | Thalidomide-O-amido-PEG-C2-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。它可用于 PROTAC 的合成分子。 |
T18675 | (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride | (S,R,S)-AHPC-PEG2-NH2 dihydrochloride (VH032-linker 12) 包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 2 个单元 PEG linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T8488 | GMB-475 | GMB-475 是一种基于PROTAC 的BCR-ABL1酪氨酸激酶降解剂,克服了BCR-ABL1依赖的耐药性。 GMB-475 靶向 BCR-ABL1 蛋白并募集 E3 连接酶 Von Hippel Lindau (VHL)。导致泛素化和随后的致癌融合蛋白降解 |
T40017 | 5-Aminothalidomide | 5-Aminothalidomide 是一种用于 PROTAC 技术的 E3 连接酶配体。 |
T40004 | Pomalidomide-C7-NH2 hydrochloride | Pomalidomide-C7-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T40010 | Pomalidomide-C9-COOH | Pomalidomide-C9-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T7701 | Boc-NH-PEG3 | Boc-NH-PEG3 (PROTAC Linker 10) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 的合成分子。 |