A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin-proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel-Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity. Enabled by the discoveries of high-quality, crystallographically defined ligands for the E3 ligases VHL and CRBN, PROTACs have had a meteoric resurgence in the limelight, a remarkable development that has culminated in the first PROTAC degraders being demonstrated as safe and efficacious in the clinic.
产品编号 | 产品名称 | |
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T40003 | Thalidomide-NH-C6-NH2 hydrochloride | Thalidomide-NH-C6-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,可用于 PROTAC 的合成。 |
T40025 | Pomalidomide-PEG2-CO2H | Pomalidomide-PEG2-CO2H 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 单元 PEG 接头。 |
T40023 | Pomalidomide-PEG3-CO2H | Pomalidomide-PEG3-CO2H (Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid) 是一种由 E3 连接酶配体和连接体组成的偶联物,结合了基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体和 3 个单元 PEG Linker。 |
T18807 | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc | Thalidomide-NH-C4-NH-Boc 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。 |
T40013 | Thalidomide-O-CH2CONH-CH2COOH | Thalidomide-O-CH2CONH-CH2COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Thalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T40012 | Thalidomide-CH2CONH-C2-COOH | Thalidomide-CH2CONH-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于Thalidomide 的CRBN 配体和接头。 |
T40011 | Thalidomide-CH2CONH-C3-COOH | Thalidomide-CH2CONH-C3-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于Thalidomide 的CRBN 配体和接头。 |
T40009 | Pomalidomide-C4-COOH | Pomalidomide-C4-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T18819 | Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride | Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 包含一个 E3 连接酶配体和一个 linker。 Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 盐酸盐可用作治疗癌症的免疫调节剂。 |
T5821 | BC-1215 | BC-1215 是一种 F-box protein 3 抑制剂。它能够稳定 TRAF1-TRAF6 来抑制 Fbxo3-TRAF 激活途径。它与 ApaG 相互作用,阻碍来自人 PBMC 广谱 TH1 细胞因子的分泌。 |
T8232 | PEG6-(CH2CO2H)2 | PEG6-(CH2CO2H)2 是一种对称的 PEG linker,可用于合成 Homo-PROTACs(是一种能诱导自降解的 VHL E3 泛素连接酶二价小分子二聚体) |
T40007 | Pomalidomide-C5-COOH | Pomalidomide-C5-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T40015 | Pomalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride | Pomalidomide-PEG2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T40005 | Pomalidomide-C2-COOH | Pomalidomide-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T18816 | Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride | Thalidomide-O-amido-C6-NH2 hydrochloride 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 1 个 linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物,。它可用于 PROTAC 分子的合成。 |
T40024 | Pomalidomide-PEG1-CO2H | Pomalidomide-PEG1-CO2H 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,包含基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 2 单元 PEG 接头。 |
T7791 | Iberdomide | Iberdomide (CC-220) 是一种口服有效的 cereblon E3 连接酶调节剂,对 cereblon 结合亲和力的 IC50约为150 nM。它是沙利度胺的衍生物,具有抗肿瘤和免疫刺激活性。 |
T40006 | Pomalidomide-CH2CONH-C2-COOH | Pomalidomide-CH2CONH-C2-COOH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T40014 | Pomalidomide-C4-OH | Pomalidomide-C4-OH 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |
T40000 | Pomalidomide-C3-I | Pomalidomide-C3-I 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物,它结合了 PROTAC 技术中使用的基于 Pomalidomide 的 CRBN 配体和接头。 |