PROTAC Selection

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Selection of target proteins for PROTAC can be based on the following considerations: 1. Whether the protein is specific or not, non-specific proteins can cause off-target toxicity; 2. Whether the protein belongs to the molecules that can be degraded by PROTAC, and it has been reported that the targets that can be used for PROTAC include, kinases (MEK, KRAS, CDK, and Bcr/Abl), transcription factors (e.g. p53, STAT, RAR, ER, and AR), epigenetic factors (e.g., HDAC and BET bromodomain), and E3 ligases themselves (e.g., MDM2), among others; 3. Whether or not the protein has been reported to have a ligand or crystalline form that can be commercially engineered.

产品编号	产品名称
T13954	UNC6852	UNC6852 包含一个 EED 配体 (IC50 = 247 nM) 和一个 von Hippel-Lindau 配体，是一种基于 PROTAC 的特异性多梳抑制复合物 2 (PRC2) 降解剂。
T5437	Gefitinib-based PROTAC 3	Gefitinib-based PROTAC 3 通过 linker 将 EGFR 结合元件与 von Hippel-Lindau 配体结合，在 HCC827（外显子 19 del）和 H3255（L858R 突变）细胞中诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 和 22.3 nM。