PROTAC Selection

产品编号	产品名称
T10526	β-NF-JQ1	β-NF-JQ1是一种PROTAC，可将芳烃受体E3 （AhR E3）连接酶招募到目标蛋白上。β-NF-JQ1使用β-NF 作为AhR 配体靶向含溴odomain（BRD）的蛋白，诱导AhR 和BRD 蛋白相互作用。β-NF-JQ1显示出与蛋白敲除活性相关的强大的抗癌活性。
T31221L	dBRD9 HCl	dBRD9 HCl 是一种PROTAC，包含cereblon E3连接酶配体与BRD9抑制剂BI 7273。dBRD9 HCl 是有效和选择性的BRD9降解剂，在MOLM-13细胞中IC50的为56.6nM。dBRD9 HCl 在浓度高达5μM 时不会降解BRD4或BRD7。dBRD9 HCl 在人AML 细胞系中显示出抗增殖作用。
T5436	MZ 1	MZ 1 是由 von Hippel-Lindau 配体和 BRD4配体相连的 PROTAC，是一种 BRD4 蛋白降解剂。
T4495	dBET1	dBET1 是一种由 BRD4 抑制剂 JQ1 与 NSC 527179 衍生物通过 linker 产生的 PROTAC，可诱导 BRD4 降解。它是由Cereblon 配体和BRD4配体相连的PROTAC，其EC50值为 430 nM。
T67843	GSK215	GSK215是一种强效和选择性的粘着斑激酶（FAK）PROTAC 降解剂（pDC50=8.4）。GSK215包含 FAK 抑制剂 VS-4718和 VHL E3连接酶的粘合剂。GSK215可以诱导 FAK 的快速和长期降解。
T18787	TD-165	TD-165 是一种基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。它包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
T39370	tri-GalNAc-COOH	Tri-GalNAc-COOH是一种用于天冬氨酸糖蛋白受体(ASGPR)的配体，常用于溶酶体靶向嵌合体(LYTAC)研究中。
T15178	dTRIM24	dTRIM24 是一种基于 PROTAC 技术的选择性双功能 TRIM24 降解剂，由von Hippel-Lindau 和TRIM24 两者配体构成。
T11980	MD-224	MD-224是一种基于蛋白水解靶向嵌合体（PROTAC）概念的高效、高效的MDM2降解剂，是一类新型抗癌剂。
T13722	Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1	Homo-PROTAC pVHL30 degrader 1 是一种基于 PROTAC 的 pVHL30 降解剂。
T5130	dBET6	dBET6 是一种基于 PROTAC 的选择性和细胞渗透性 BET 降解剂，IC50值为 14 nM。它具有抗肿瘤活性。
T16153	MS4078	MS4078 是一种基于 Cereblon 配体的间变性淋巴瘤激酶 PROTAC ，结合 ALK 的 Kd 为 19 nM。
T17977	Fmoc-PEA
T17350	ACBI1	ACBI1 是一种基于PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基SMARCA2和SMARCA4降解剂，也是 PBAF 成员PBRM1的降解剂。它由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶von Hippel-Lindau 构成，能诱导抗增殖作用和凋亡。
T35478	cis VH 032, amine dihydrochloride	cis VH 032, amine dihydrochloride ((S,S,S)-AHPC) 是功能性 VHL ligand VH 032, amine 的阴性对照.
T5442	A1874	A1874 是一种基于 nutlin 的 BRD4 降解 PROTAC，可诱导细胞中的 BRD4 降解，DC50值为 32 nM。它有效抑制许多癌细胞系的增殖。
T13721	Homo-PROTAC cereblon degrader 1	Homo-PROTAC cereblon degrader 1 (compound 15a) 是一种高效 cereblon 降解剂，对 IKZF1 和 IKZF3 的影响很小。
T5395	BSJ-03-123	BSJ-03-123是一种有效的 CDK6 选择性小分子降解剂，是由 Cereblon 配体和 CDK 配体相连的 PROTAC。
T5434	ARV-825	ARV-825 是一种双功能 PROTAC，蛋白水解靶向嵌合体，将 BRD4 募集到 E3 泛素连接酶大脑中，导致 BRD4 在所有测试的 BL 细胞系中快速、有效和延长降解。对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
T16157	MT-802	MT-802 是一种基于Cereblon 配体的、BTK 的降解剂，其 DC50=1 nM。它具有研究 C481S 突变型慢性淋巴细胞白血病的潜力。

注册成功

PROTAC Selection