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PRMT靶向化合物库
PRMT Library
产品编号: DP1800

ChemDiv的PRMT抑制剂库包含31,000种化合物。

蛋白质甲基转移酶(PMTs)是一类多样化的酶,催化特定序列目标蛋白中赖氨酸或精氨酸残基侧链氮原子的甲基化。这些酶在调节基因转录中至关重要,特别是通过染色质中组蛋白赖氨酸或精氨酸残基的甲基化。此类修饰可导致染色质结构变化,从而激活或抑制基因转录。某些PMTs的失调与多种人类癌症中的致癌作用有关。过去十年中,针对癌症相关PMTs(如蛋白质精氨酸甲基转移酶PRMTs)的小分子抑制剂的发现和开发取得了显著进展。这些化合物通常作为竞争性抑制剂,结合在PMTs的S-腺苷甲硫氨酸结合口袋中。

PRMT抑制剂因其在调节表观遗传机制中的作用,已成为药物发现中具有前景的治疗剂。由于PRMT参与基因转录、RNA加工和DNA修复等关键细胞过程,其抑制剂正被积极研究,以探索其在治疗癌症、心血管疾病和神经系统疾病等多种疾病中的潜力。PRMT抑制剂的开发特别关注于靶向与疾病发生相关的异常甲基化模式,为开发具有高特异性和降低不良反应风险的靶向疗法提供了新途径。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品规格

库设计: 该数据库包含100多种对PRMTs具有亲和力的小分子支架。通过特权子结构搜索(涵盖核心头类似物)和计算技术(如2D拓扑药效团建模、等排体变换和基于Tanimoto系数的结构相似性搜索)进行筛选。此方法还涉及选择多样化的化合物子集,以确保广泛代表潜在的抑制剂。

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化合物库组成
化合物库信息示例
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Vadadustat TAK875 TAK-779 Tegobuvir RN-1734 BMS-687453 AM211 FT011 BMS754807 AAI101
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RPW-24 SRT1720 hydrochloride INH6 SRT 2183 AMG208 Pentadecanoic acid Apiopaeonoside Pemirolast potassium L-Anserine nitrate salt Sodium Picosulfate
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Lercanidipine Cobicistat 1-Ethyl-2-benzimidazolinone ROSIRIDIN PF-AKT400 Benzyl alcohol 1-Methylnicotinamide chloride MX69 CVT-10216 LCL161
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
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ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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Thiamet G B-AP15 Silmitasertib Levofloxacin Pamicogrel GSK369796 Dihydrochloride 2-Chloronaphthoquinone TFAP Tenovin3 Azvudine
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Milnacipran hydrochloride BW-A78U Tenovin-6 DL-Normetanephrine hydrochloride Triclocarban CUDC101 Chlorpropham Mestinon Zacopride hydrochloride PF04691502
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L-Hyoscyamine Noreugenin ML-030 BC-1382 Gadolinium chloride Vorolanib VTP-27999 TFA GSK0660 Lomerizine hydrochloride 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
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