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PROTAC Linker

The length and composition of the linker play critical roles in the physicochemical properties and bioactivity of PROTACs. While linker design has historically received limited attention, the PROTAC field is evolving rapidly and undergoing an important shift from synthetically tractable alkyl and polyethylene glycol to more sophisticated functional linkers. Equally important, linker-mediated binding cooperativity also represents a potential source of affinity for the POI for PROTACs based on weak affinity warheads. However, the current consensus is that the linker composition, and particularly its length and attachment point to the anchor/warhead, must be optimized for each ligand pair.

产品编号 产品名称
T18540 Phe-Lys(Trt)-PAB Phe-Lys(Trt)-PAB 是一种组织蛋白酶可裂解的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T15058 DBCO-amine DBCO-amine 是一种可切割的 ADC 接头,用于合成抗体-药物偶联物。
T17963 Fmoc-N-PEG7-acid Fmoc-N-amido-PEG7-acid 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17791 DBCO-PEG3-NHS ester DBCO-PEG3-NHS ester是一种可降解的 ADC linker,可用于合成抗体偶联活性分子 。
T18363 Monoethyl pimelate Monoethyl pimelate 是一种属于 alkyl/ether 类的 PROTAC linker 可用于特异性的 BCL-XLPROTAC 降解剂 (S,R,S)-AHPC-Me-C7 ester 的合成。
T18513 OTs-C6-OBn OTs-C6-OBn 是一种属于 alkyl chain 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC SGK3 degrader-1 的合成。
T14392 Azide-C2-SS-C2-biotin Azide-C2-SS-C2-biotin 是一种可裂解的生物素化试剂 ,是可用于合成抗体偶联活性分子的 ADC linker。
T18018 HS-27 HS-27 是一种荧光束缚的 Hsp90 抑制剂,SNX-5422 通过 PEG 接头束缚在异硫氰酸荧光素或 FITC 上。 HS-27 可用于“即看即治”模式。
T15189 Thalidomide-O-amido-C4-N3 Thalidomide-O-amido-C4-N3 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种 E3 连接酶配体- linker 偶联物,包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker。
T17441 Amino-PEG9-alcohol Amino-PEG9-alcohol 是一种基于 PEG 的 PROTAC 接头,可用于 PROTAC 的合成。
T18318 MC-Val-Ala-PAB-PNP MC-Val-Ala-PAB-PNP 是一种用于合成抗体偶联药物的 linker,可降解。
T18214 m-PEG7-alcohol m-PEG7-alcohol (O-Methyl-heptaethylene glycol) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T18267 Mal-PEG1-Val-Cit-OH Mal-PEG1-Val-Cit-OH是一种在抗体药物偶联体(ADCs)[1]合成中使用的可裂解单元聚乙二醇(PEG)连接器。
T18184 m-PEG3-SH m-PEG3-SH (M-PEG3-Thiol) 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17918 Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 TFA Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 TFA (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 24 TFA) 包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 2 个单元的 PEG linker,是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物。
T17916 Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 Pomalidomide-PEG4-C2-NH2 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates 22) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物,用于 PROTAC 技术中。
T14184 Alkynyl myristic acid Alkynyl myristic acid (13-Tetradecyn-1-oic acid) 是一种基于烷基链的 PROTAC 接头。
T14264 Aminooxy-PEG3-azide Aminooxy-PEG3-azide 是一种属于 PEG 类的 ADC linker,有三单元的 PEG,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。
T17955 Fmoc-NH-PEG12-CH2CH2COOH Fmoc-NH-PEG12-CH2CH2COOH 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
T17482 Azido-PEG11-alcohol Azido-PEG11-alcohol 是一种属于 PEG 类的 PROTAC linker,可用于 PROTAC 分子的合成。
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