调节转录相关蛋白筛选库

Transcription-related Screening Library

产品编号： LF1018

转录因子是基因表达和转录的核心调控因子，对细胞发育、分化和死亡起着关键作用。许多疾病，如神经退行性疾病、糖尿病和癌症，都与转录网络的失调有关。除了配体激活的核受体外，小分子化合物直接调节转录因子功能仍被广泛认为“不可能”。药物靶向方法主要针对与必需辅助因子、转录因子二聚体伴侣、伴侣蛋白或调节亚细胞穿梭的蛋白质的蛋白质-蛋白质界面，只有少数研究致力于直接干扰DNA结合的化合物。替代策略包括DNA嵌入、烷基化或DNA沟槽结合化合物，这些化合物要么阻断转录因子结合，要么改变共识DNA链的三维构象。

近来，针对小分子靶向转录因子的研究进展、与这些蛋白质复杂功能和调控相关的挑战，以及转录因子药物靶向的未来方向和应用，引起了广泛关注。已发现多种小分子在细胞培养中，甚至在某些情况下在体内，能够抑制转录因子（包括STAT家族、NF-κB和Myc）的活性。

为支持与转录相关的药物发现，Life Chemicals专门设计了一套包含超过9,200种转录相关筛选化合物的库，用于高通量筛选。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

产品规格

技术资料

陶术生物化合物库目录(2.8MB)

库化合物信息

Excel

SDF

产品描述

首先，从ChEMBL数据库中获取了一组已知的转录相关蛋白调节剂参考集（包含超过46,990个预筛选化合物，涉及120,000多个活性条目）。接着，以Tanimoto指数≥0.8为条件，对Life Chemicals专有的高通量筛选化合物库进行了二维指纹相似性搜索（每个参考化合物最多限10个类似物），最终获得了近23,700个转录相关分子（该扩展化合物集可根据需求提供）。随后，根据报告的活性值（<10 μM）进行过滤，并应用内部药物化学过滤器（排除PAINS、有毒和反应性化合物），最终得到了超过9,200个类药筛选化合物的最终集合。

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化合物库组成

化合物库信息示例

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