ChemDiv的嘌呤核苷库包含1156种化合物。
嘌呤能信号传递,这一概念由Burnstock于30多年前首次提出,强调了嘌呤核苷酸和核苷作为细胞外信使的作用。其中,嘌呤核苷腺苷在大脑中发挥神经调节作用,直接参与代谢、细胞通讯和DNA甲基化。腺苷及其代谢物通过各种受体传递信号,产生显著的细胞内效应。腺苷在能量过程中也至关重要,参与疼痛的调节。改变腺苷A3受体的活性,可以刺激GABA的产生,从而减轻疼痛信号。
另一种嘌呤核苷,鸟苷作为谷氨酸兴奋毒性的内源性调节剂,在体内和体外神经毒性模型中均表现出促进作用。研究发现,鸟苷可以预防由NMDA受体激动剂喹啉酸诱导的癫痫发作,并减少大鼠纹状体中的细胞死亡。此外,鸟苷调节谷氨酸转运体活性,增强星形胶质细胞对谷氨酸的摄取,同时减少其在突触囊泡中的积累。这种核苷还通过激活PI3K/Akt通路、抑制GSK-3β和抑制诱导型一氧化氮合酶,保护大鼠海马切片免受谷氨酸诱导的细胞死亡。
由于嘌呤核苷在细胞信号传递和代谢中的关键作用,它们已成为药物发现中的重要靶点。它们具有治疗多种疾病的潜力,包括神经系统疾病、心血管疾病和癌症,因为它们调节关键的生物途径。特别是,通过嘌呤核苷的合成类似物/模拟物调节嘌呤能受体,可以开发出具有更高特异性和疗效的新型药物。
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Vadadustat | TAK875 | TAK-779 | Tegobuvir | RN-1734 | BMS-687453 | AM211 | FT011 | BMS754807 | AAI101 | ||
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RPW-24 | SRT1720 hydrochloride | INH6 | SRT 2183 | AMG208 | Pentadecanoic acid | Apiopaeonoside | Pemirolast potassium | L-Anserine nitrate salt | Sodium Picosulfate | ||
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Lercanidipine | Cobicistat | 1-Ethyl-2-benzimidazolinone | ROSIRIDIN | PF-AKT400 | Benzyl alcohol | 1-Methylnicotinamide chloride | MX69 | CVT-10216 | LCL161 | ||
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Tirasemtiv | Roniacol | Rg3039 | Z433927330 | Desloratadine | CH5132799 | 5-Bromoindole | Smurf1-IN-A01 | Halosulfuron-methyl | Piceatannol | ||
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ML346 | SB 4 | Daclatasvir | Daclatasvir dihydrochloride | NADPH (tetracyclohexanamine) | AZD8055 | Vistusertib | PAβN dihydrochloride | HZ1157 | Rotundine | ||
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Thiamet G | B-AP15 | Silmitasertib | Levofloxacin | Pamicogrel | GSK369796 Dihydrochloride | 2-Chloronaphthoquinone | TFAP | Tenovin3 | Azvudine | ||
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Milnacipran hydrochloride | BW-A78U | Tenovin-6 | DL-Normetanephrine hydrochloride | Triclocarban | CUDC101 | Chlorpropham | Mestinon | Zacopride hydrochloride | PF04691502 | ||
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L-Hyoscyamine | Noreugenin | ML-030 | BC-1382 | Gadolinium chloride | Vorolanib | VTP-27999 TFA | GSK0660 | Lomerizine hydrochloride | 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE |