基质金属蛋白酶(MMPs)是一类依赖锌的内肽酶,参与细胞外基质(ECM)成分的降解。它们在多种生理过程中发挥关键作用,包括组织重塑、伤口愈合和胚胎发育。在正常情况下,MMPs受到严格调控,但其失调与多种疾病的发病机制有关。MMPs的过度表达或异常激活与癌症进展、转移、心血管疾病、关节炎和纤维化等疾病相关。这主要归因于它们降解ECM成分、促进肿瘤侵袭和转移,以及在炎症性疾病中导致组织破坏的能力。
MMPs在疾病发展中的关键作用使其成为治疗干预的有吸引力的靶点。MMP抑制剂旨在选择性抑制特定MMPs的酶活性,以阻止与疾病进展相关的ECM降解。通过抑制与疾病相关的特定MMPs,MMP抑制剂提供了一种靶向治疗方法,可能通过限制肿瘤生长和转移来减轻癌症等疾病的严重程度和进展,并通过减少组织破坏和炎症来缓解炎症性疾病。与广谱疗法相比,选择性抑制MMPs可能带来更少的副作用,因为MMP抑制剂可以设计为仅针对参与疾病过程的MMPs,而不影响那些对正常生理功能至关重要的MMPs。鉴于MMPs在多种疾病中的参与,MMP抑制剂在包括肿瘤学、心血管疾病和慢性炎症性疾病在内的各种疾病中具有广泛的治疗潜力,为开发多种治疗药物提供了机会。
MMPs的研究及其抑制剂的发展为疾病进展的分子机制提供了宝贵的见解,可能揭示出超越MMP抑制的新治疗靶点和策略。尽管有这些益处,MMP抑制剂的开发仍面临挑战,包括需要特异性以避免阻断对正常生理过程至关重要的MMPs,以及MMP在疾病基质中相互作用的复杂性。然而,持续的研究和开发更具选择性和有效性的MMP抑制剂继续凸显了这些抑制剂在药物发现中的潜力,为治疗MMP相关疾病提供了新的途径。
ChemDiv的基质金属蛋白酶抑制剂库包含7,415种化合物。
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Vadadustat | TAK875 | TAK-779 | Tegobuvir | RN-1734 | BMS-687453 | AM211 | FT011 | BMS754807 | AAI101 | ||
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RPW-24 | SRT1720 hydrochloride | INH6 | SRT 2183 | AMG208 | Pentadecanoic acid | Apiopaeonoside | Pemirolast potassium | L-Anserine nitrate salt | Sodium Picosulfate | ||
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Lercanidipine | Cobicistat | 1-Ethyl-2-benzimidazolinone | ROSIRIDIN | PF-AKT400 | Benzyl alcohol | 1-Methylnicotinamide chloride | MX69 | CVT-10216 | LCL161 | ||
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Tirasemtiv | Roniacol | Rg3039 | Z433927330 | Desloratadine | CH5132799 | 5-Bromoindole | Smurf1-IN-A01 | Halosulfuron-methyl | Piceatannol | ||
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ML346 | SB 4 | Daclatasvir | Daclatasvir dihydrochloride | NADPH (tetracyclohexanamine) | AZD8055 | Vistusertib | PAβN dihydrochloride | HZ1157 | Rotundine | ||
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Thiamet G | B-AP15 | Silmitasertib | Levofloxacin | Pamicogrel | GSK369796 Dihydrochloride | 2-Chloronaphthoquinone | TFAP | Tenovin3 | Azvudine | ||
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Milnacipran hydrochloride | BW-A78U | Tenovin-6 | DL-Normetanephrine hydrochloride | Triclocarban | CUDC101 | Chlorpropham | Mestinon | Zacopride hydrochloride | PF04691502 | ||
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L-Hyoscyamine | Noreugenin | ML-030 | BC-1382 | Gadolinium chloride | Vorolanib | VTP-27999 TFA | GSK0660 | Lomerizine hydrochloride | 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE |