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脂质 GPCR 化合物库
Lipid GPCR Library
产品编号: AN4300

利用我们在合成trans-十氢萘相关的多氧骨架方面的努力,我们开发了一个非含氮化合物库,用于筛选传统上需要碱性化合物的GPCR靶点。除了μ、κ和δ阿片受体外,这些靶点还包括各种胺类GPCR,如5-羟色胺、多巴胺、组胺、肾上腺素能和毒蕈碱受体,以及其他一些肽类GPCR,包括生长抑素受体、尾紧张素II受体(UT2R, GPR14)和黑色素浓缩激素受体(MCHR1, MCHR2)。该文件包含了所有脂质GPCR化合物,可供挑选。

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品规格

G蛋白偶联受体(GPCR)历来是所有类别的药物靶点中最成功的。然而,即使在这个蛋白质家族中,仍有大量的机会进一步发现靶点。特别的例子是脂质受体,在人类中大约有50种。虽然有一些针对此类受体的上市药物,包括白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特、扎菲鲁司特和普兰鲁司特)和各种前列腺素和前列腺素类似物(地诺前列酮、依前列醇、前列地尔、曲伏前列素、米索前列醇、比马前列素),但大多数受体目前尚未开发。最近监管部门批准fingolimod用于治疗多发性硬化症,并报道了许多其他受体在多种疾病中的生物学意义,这证明了这些靶点的重要性。在药物发现中,寻找脂质GPCR的配体仍然是一个具有挑战性的领域,这可能是由于药效团中酸性基团对大多数靶向的重要性,以及迄今为止在筛选收集中此类部分的相对短缺。基于对已知命中率的分析,我们设计了一个具有羧酸基团的天然产物类亲脂性分子库。大多数分子具有22-27个重原子,这与天然脂质GPCR结合物一致。

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化合物库组成
化合物库信息示例
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ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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L-Hyoscyamine Noreugenin ML-030 BC-1382 Gadolinium chloride Vorolanib VTP-27999 TFA GSK0660 Lomerizine hydrochloride 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
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