蛋白降解Linker

Linkers for Linkerology

产品编号： EN6910

PROTAC、DUBTAC、LYTAC、AUTOTAC、GlueTAC、CHAMP 等双功能分子是现代药物发现中热门的新模式。这些分子可以被视为通过连接子连接的两种活性物质。许多科学研究表明，连接子的长度、极性和刚性在三级复合物的形成、稳定性以及双功能分子的药代动力学 (PK) 特性中起着至关重要的作用。快速轻松地访问各种连接子对于快速的“连接子学”搜索至关重要，因为几乎不可能预测给定靶标的“完美连接子”。绝大多数蛋白质降解剂都是通过经验性的连接子组成优化而开发的，这通常受到 PEG 和 Carba 前体的商业可用性的推动。蛋白降解Linker包含17964种蛋白降解相关的linker分子。

https://enamine.net/building-blocks/linkers-for-linkerology

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究，我们不为任何个人用途提供产品和服务。

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陶术生物化合物库目录(2.8MB)

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产品描述

线性接头这些是经典工具，通常用于设计和研究新的 PROTAC、DUBTAG 和其他双功能分子。Enamine 提供了多种分子砌块，用于构建具有不同长度、尾部功能团 (FG) 和组成的线性 PEG 和 carba 接头。我们的合成程序不断丰富此集合，添加新化合物。高级接头更复杂、结构紧张的接头在过去几年中变得流行起来。这些高级接头在其结构中包含环、螺环、双键和三键以及多个杂原子。根据文献数据，我们为这种接头类型挑选出以下一般标准：1-3 个环、最多一个芳香环/杂芳环、存在末端功能团（有或无保护）、不存在侧功能/反应基团/基序。相应的接头分子砌块可从我们的库存中获得。我们还可以根据您的要求轻松合成任何其他接头分子。单-Boc 二胺单-Boc 二胺是双功能分子（首先是 PROTAC）设计中受欢迎的接头。在药物候选物的结构中可以找到各种二胺接头，例如 ARV-110、ARV-471、CFT8634 和 FHD-609。最近，Janssen 化学家展示了一种简单的直接生物学 (D2B) 方法，从不同的 N-Boc 二胺开始发现新的蛋白质降解剂。Enamine 提供了一系列出色的各种二胺（按灵活性/距离/形状/极性），可用于新双功能分子的接头学研究。其他接头除了二胺之外，其他具有不同末端功能基团的接头也广泛用于双功能分子的设计。Enamine 提供具有不同功能基团组合的各种接头（例如，OH/卤素-乙炔、氨基酸、氨基乙炔、氨基叠氮化物）。根据要求，我们可以根据您的标准提出一组连接器分子砌块。

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化合物库组成

化合物库信息示例

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Empty	Lercanidipine	Cobicistat	1-Ethyl-2-benzimidazolinone	ROSIRIDIN	PF-AKT400	Benzyl alcohol	1-Methylnicotinamide chloride	MX69	CVT-10216	LCL161	Empty
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