ChemDiv针对GPCR蛋白的小分子化合物库包含40,000种化合物。
G蛋白偶联受体(GPCRs),也称为七次跨膜域受体,构成了一组进化相关的大型细胞表面受体。这些受体检测细胞外分子并启动细胞反应。它们被称为七次跨膜受体,因为它们的特点是七次跨越细胞膜。GPCRs与多种配体相互作用,包括光敏化合物、气味、信息素、激素和神经递质,这些配体从小分子到大蛋白质和肽不等。GPCRs在两种主要的信号转导途径中起着关键作用:环磷酸腺苷(cAMP)信号途径和磷脂酰肌醇信号途径。它们在介导各种细胞反应中都至关重要。
G蛋白偶联受体与多种疾病相关,使其成为药理学长期关注的目标。这种关注源于它们对广泛生理过程的调节以及细胞表面易于接近的药物靶点的存在。值得注意的是,针对GPCRs的药物约占全球治疗药物市场的27%。
受体药理学的最新进展,结合结构生物学的突破和生物技术的创新,为GPCR靶向药物发现开辟了新途径。GPCR调节剂的开发趋势明显转向解决糖尿病、肥胖症和阿尔茨海默病等疾病。然而,这些受体在开发各种中枢神经系统疾病的治疗方法中仍然具有重要意义。
专门针对GPCR的小分子化合物库可以作为药物发现的有力工具,为识别新型治疗剂提供关键资源。由于GPCR涉及广泛的生理过程和疾病,它们代表了当前药物靶点的很大一部分。一个精心策划的库为研究人员提供了多种小分子,这些分子可以选择性地与各种GPCR相互作用,从而以系统和高效的方式探索其治疗潜力。我们的库允许进行高通量筛选,以快速识别对特定GPCR具有潜在生物活性的化合物。这种方法在药物开发的早期阶段特别有益,可以显著加速先导化合物的识别和优化过程。此外,随着结构生物学的进步,了解这些小分子与GPCR结构的详细相互作用可以指导更有效和选择性药物候选物的合理设计。这种对GPCR的关注不仅有助于开发针对广泛疾病的新疗法,包括心血管、神经和代谢紊乱,还有助于理解由这些受体介导的复杂信号通路,最终实现更有效和靶向的治疗。
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Vadadustat | TAK875 | TAK-779 | Tegobuvir | RN-1734 | BMS-687453 | AM211 | FT011 | BMS754807 | AAI101 | ||
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RPW-24 | SRT1720 hydrochloride | INH6 | SRT 2183 | AMG208 | Pentadecanoic acid | Apiopaeonoside | Pemirolast potassium | L-Anserine nitrate salt | Sodium Picosulfate | ||
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Lercanidipine | Cobicistat | 1-Ethyl-2-benzimidazolinone | ROSIRIDIN | PF-AKT400 | Benzyl alcohol | 1-Methylnicotinamide chloride | MX69 | CVT-10216 | LCL161 | ||
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Tirasemtiv | Roniacol | Rg3039 | Z433927330 | Desloratadine | CH5132799 | 5-Bromoindole | Smurf1-IN-A01 | Halosulfuron-methyl | Piceatannol | ||
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ML346 | SB 4 | Daclatasvir | Daclatasvir dihydrochloride | NADPH (tetracyclohexanamine) | AZD8055 | Vistusertib | PAβN dihydrochloride | HZ1157 | Rotundine | ||
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Thiamet G | B-AP15 | Silmitasertib | Levofloxacin | Pamicogrel | GSK369796 Dihydrochloride | 2-Chloronaphthoquinone | TFAP | Tenovin3 | Azvudine | ||
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Milnacipran hydrochloride | BW-A78U | Tenovin-6 | DL-Normetanephrine hydrochloride | Triclocarban | CUDC101 | Chlorpropham | Mestinon | Zacopride hydrochloride | PF04691502 | ||
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L-Hyoscyamine | Noreugenin | ML-030 | BC-1382 | Gadolinium chloride | Vorolanib | VTP-27999 TFA | GSK0660 | Lomerizine hydrochloride | 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE |