CXCR4,即C-X-C趋化因子受体4型,是一种G蛋白偶联受体(GPCR),通过与配体CXCL12(基质细胞衍生因子1,SDF-1)的相互作用,在多种生理过程中发挥关键作用。这一受体-配体对对于造血、血管形成以及干细胞和免疫细胞在体内的归巢和迁移至关重要。CXCR4的功能还延伸至心血管、神经和免疫系统的发育,使其在正常生理和病理条件下均扮演重要角色。
CXCR4的异常表达或功能与多种疾病的发生和进展密切相关。在癌症中,CXCR4常在肿瘤细胞中过度表达,通过其在细胞迁移和侵袭中的作用促进转移。肿瘤细胞利用CXCR4-CXCL12轴向CXCL12高表达的器官迁移,从而促进继发性肿瘤的形成。该受体还参与HIV/AIDS的发病机制,作为病毒进入宿主细胞的核心受体。除了在癌症和传染病中的作用外,CXCR4的失调还与自身免疫性疾病和心血管疾病有关。该受体在干细胞动员和免疫反应调节中的参与使其成为治疗干预的潜在靶点,CXCR4抑制剂正在被探索其阻断肿瘤转移、预防HIV感染以及调节免疫和炎症反应的潜力。
针对CXCR4的化合物在药物发现中扮演着关键角色,为包括癌症、HIV/AIDS、血液病和自身免疫性疾病在内的多种疾病提供了治疗策略。通过特异性抑制或调节CXCR4/CXCL12信号轴,这些化合物能够干预CXCR4参与的病理过程,在治疗应用中带来多重益处。
ChemDiv针对CXCR4的小分子化合物库包含8,899个化合物。
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Vadadustat | TAK875 | TAK-779 | Tegobuvir | RN-1734 | BMS-687453 | AM211 | FT011 | BMS754807 | AAI101 | ||
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RPW-24 | SRT1720 hydrochloride | INH6 | SRT 2183 | AMG208 | Pentadecanoic acid | Apiopaeonoside | Pemirolast potassium | L-Anserine nitrate salt | Sodium Picosulfate | ||
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Lercanidipine | Cobicistat | 1-Ethyl-2-benzimidazolinone | ROSIRIDIN | PF-AKT400 | Benzyl alcohol | 1-Methylnicotinamide chloride | MX69 | CVT-10216 | LCL161 | ||
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Tirasemtiv | Roniacol | Rg3039 | Z433927330 | Desloratadine | CH5132799 | 5-Bromoindole | Smurf1-IN-A01 | Halosulfuron-methyl | Piceatannol | ||
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ML346 | SB 4 | Daclatasvir | Daclatasvir dihydrochloride | NADPH (tetracyclohexanamine) | AZD8055 | Vistusertib | PAβN dihydrochloride | HZ1157 | Rotundine | ||
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Thiamet G | B-AP15 | Silmitasertib | Levofloxacin | Pamicogrel | GSK369796 Dihydrochloride | 2-Chloronaphthoquinone | TFAP | Tenovin3 | Azvudine | ||
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Milnacipran hydrochloride | BW-A78U | Tenovin-6 | DL-Normetanephrine hydrochloride | Triclocarban | CUDC101 | Chlorpropham | Mestinon | Zacopride hydrochloride | PF04691502 | ||
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L-Hyoscyamine | Noreugenin | ML-030 | BC-1382 | Gadolinium chloride | Vorolanib | VTP-27999 TFA | GSK0660 | Lomerizine hydrochloride | 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE |