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bcl2_ppi_inhibitors_library
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Bcl2-PPI抑制剂库
Bcl2-PPI Inhibitors Library
产品编号: DP2580

ChemDiv 的Bcl2-PPI(蛋白相互作用)抑制剂库包含11,000种化合物。Bcl-2家族中的蛋白质是程序性细胞死亡的中央调节因子,而像Bcl-2这样抑制凋亡的成员在许多癌症中过度表达,并促进肿瘤的起始、进展和对治疗的抵抗。Bcl-2的减少增加了对抗癌药物的敏感性,并增强了体内存活率。目前在临床试验阶段探索的BCL2家族抑制策略主要有两种:使用反义基因策略降低BCL2的表达,或使用合成的BH3拟态剂。这些拟态剂包含一类新型的BCL-2抑制剂,已在几种血液恶性肿瘤中显示出前景性的结果,无论是作为单一药物还是与其他抗癌治疗联合使用。

对许多癌症依赖于抗凋亡Bcl-2蛋白质的认可,以及Bcl-2蛋白质通过定义的Bcl-2同源(BH)结构域相互作用的事实,促使开发能模拟BH3结构域作用的药物,因为它们能够通过与一个或多个Bcl-2家族成员的结合来恢复凋亡。真正的BH3拟态剂应该模拟促凋亡的Bcl2家族成员的BH3结构域,从而通过占据它们的BH3结合槽来抑制抗凋亡蛋白质的作用。ABT-737就是这样一种强效的Bcl-2抑制剂的例子。它占据了这些Bcl-2蛋白质的BH3结合域,并且在多种癌症模型中诱导凋亡。

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产品规格
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化合物库组成
化合物库信息示例
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