阿尔茨海默症(Alzheimer's disease, AD)是一种严重的神经退行性疾病,临床上以记忆障碍、失语、失用、失认、视空间技能损害、执行功能障碍以及人格和行为改变等全面性痴呆表现为特征,病因迄今未明。该病现在已经成为威胁老人健康的四大杀手之一,极大地影响了个人、家庭乃至社会的发展。当前,已发现的AD 病理途径主要包括乙酰胆碱功能障碍,增加的β淀粉样(β-amyloid, Aβ)蛋白沉积,神经纤维的缠结,以及其他的与生物靶点相关的途径。研究发现可通过抑制β-淀粉样蛋白的聚集和沉淀;防止tau 蛋白的异常过度磷酸化;改善线粒体功能障碍,抑制神经元凋亡;抑制过度增殖活化的小胶质细胞及减少白细胞介素-1和肿瘤坏死因子-α的含量;减少氧化应激损伤障碍;调节胆碱能系统相关靶点;抑制谷氨酸受体的过度激活,减少谷氨酸引起的神经元毒性等方面预防和治疗阿尔茨海默症。
在AD 发病机制尚未完全研究清楚之前,针对 AD 的治疗只能是对症治疗,这并不能从根本上治愈 AD 患者。所以,找到可逆转疾病进程的药物才是攻克AD 这一疾病的关键。众多临床试验失败的教训提示单一靶点的治疗对于AD 这种复杂疾病很难奏效。而多靶点药物和鸡尾酒组方药物可能是未来AD 药物研发的一个重要方向。此外通过小分子化合物促进神经再生也可能是一种新的研发策略。
为满足阿尔茨海默症研究人员的需求,TargetMol 抗阿尔茨海默症化合物库收集了1881 种具有抗阿尔茨海默症活性的化合物及靶向阿尔兹海默症主要靶点的化合物,可用于相关的药物开发和药理研究。
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Vadadustat | TAK875 | TAK-779 | Tegobuvir | RN-1734 | BMS-687453 | AM211 | FT011 | BMS754807 | AAI101 | ||
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Lercanidipine | Cobicistat | 1-Ethyl-2-benzimidazolinone | ROSIRIDIN | PF-AKT400 | Benzyl alcohol | 1-Methylnicotinamide chloride | MX69 | CVT-10216 | LCL161 | ||
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Tirasemtiv | Roniacol | Rg3039 | Z433927330 | Desloratadine | CH5132799 | 5-Bromoindole | Smurf1-IN-A01 | Halosulfuron-methyl | Piceatannol | ||
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ML346 | SB 4 | Daclatasvir | Daclatasvir dihydrochloride | NADPH (tetracyclohexanamine) | AZD8055 | Vistusertib | PAβN dihydrochloride | HZ1157 | Rotundine | ||
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Thiamet G | B-AP15 | Silmitasertib | Levofloxacin | Pamicogrel | GSK369796 Dihydrochloride | 2-Chloronaphthoquinone | TFAP | Tenovin3 | Azvudine | ||
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Milnacipran hydrochloride | BW-A78U | Tenovin-6 | DL-Normetanephrine hydrochloride | Triclocarban | CUDC101 | Chlorpropham | Mestinon | Zacopride hydrochloride | PF04691502 | ||
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L-Hyoscyamine | Noreugenin | ML-030 | BC-1382 | Gadolinium chloride | Vorolanib | VTP-27999 TFA | GSK0660 | Lomerizine hydrochloride | 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE |