Ligand for E3 Ligase

A required PROTAC component is a ligand binding to an E3 ubiquitin ligase, which is then joined to another ligand binding to a protein to be degraded via the ubiquitin–proteasome system. The advent of nonpeptidic small-molecule E3 ligase ligands, notably for von Hippel–Lindau (VHL) and cereblon (CRBN), revolutionized the field and ushered in the design of drug-like PROTACs with potent and selective degradation activity.During the past few years, these efforts have resulted in improved small-molecule-based PROTACs recruiting cereblon (CRBN), von Hippel–Lindau (VHL), and inhibitors of apoptosis proteins (IAPs). By leveraging these small-molecule E3 ligase ligands, the field has since extensively demonstrated that PROTACs can induce degradation of a variety of proteins, even at sub-nanomolar concentrations, and has validated their applications not only as biological tools but also as a new chemical modality for treatment of diseases in the clinic.

产品编号	产品名称
T13958	VHL Ligand 8	VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体，可用于合成 ARD-266 。ARD-266 是一种基于 VHL E3 连接酶的高效雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 在 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中有效诱导 AR 蛋白降解，DC50值为 0.2-1 nM。
T13981	β-Naphthoflavone-CH2-Br	β-Naphthoflavone-CH2-Br is an arylhydrocarbon receptor (AhR) ligand. β-Naphthoflavone-CH2-Br used to synthesize the PROTAC β-NF-JQ1.
T18612	Bestatin-amido-Me	Bestatin-amido-Me, a derivative of Bestatin, acts as an IAP ligand and interacts with ABL inhibitor through a linker to produce SNIPER[1].
T18822	Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride	Thalidomide-O-amido-PEG4-C2-NH2 hydrochloride 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker 。
T13876	(S,R,S)-AHPC-propargyl	(S,R,S)-AHPC-propargyl, a VHL ligand, is utilized in click reactions for PROTACs.
T18613	MV-1-NH-Me	MV-1-NH-Me, an MV-1-derived IAP ligand, connects to an ABL inhibitor through a linker, resulting in the formation of SNIPER[1].
T13104	TD-106	TD-106 is a modulator of cereblon (CRBN), and can be used for targeted protein degradation. BRD4 PROTACs with TD-106 induce BRD4 degradation.
T0213	Thalidomide	Thalidomide (Thalomid) 能够抑制 cereblon，即 cullin-4 E3 泛素连接酶复合物 CUL4-RBX1-DDB1 的一部分，Kd 值约为 250 nM，具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤作用。它可以作为分子胶来增强底物。
T5334	VL285	VL285 是VHL 配体，IC50=0.34 μM。
T7756	Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2	Pomalidomide-PEG4-Ph-NH2 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，结合了基于 Pomalidomide 的 cereblon 配体和 4 单元 PEG linker。
T13877	(S,S,S)-AHPC hydrochloride	(S,S,S)-AHPC hydrochloride 是 von Hippel-Lindau (VHL) 氨基砌块。(S,S,S)-AHPC (Compound 27) 常作为 (S,R,S)-AHPC 的阴性对照。(S,R,S)-AHPC 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 VHL 蛋白。
T18819	Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride	Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 hydrochloride 包含一个 E3 连接酶配体和一个 linker。 Thalidomide-O-amido-PEG2-C2-NH2 盐酸盐可用作治疗癌症的免疫调节剂。
T4207	(S,R,S)-AHPC hydrochloride	(S,R,S)-AHPC hydrochloride (Protein degrader 1 hydrochloride) 是基于 VH032 的 VHL 配体，可用于募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到 PROTAC 分子。
T15189	Thalidomide-O-amido-C4-N3	Thalidomide-O-amido-C4-N3 (Cereblon Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 Thalidomide 的 cereblon 配体和 linker。
T32043	HaloPROTAC3	HaloPROTAC3 (HaloPROTAC-3) 是 E3 配体和 16 原子长度接头的偶联物，也是 HaloTag 融合蛋白的降解剂。
T18831	Thalidomide-propargyl	Thalidomide-propargyl 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体，可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与靶蛋白配体连接，得到含 IMiD 的 PROTAC。
T18640	(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride	(S,R,S)-AHPC-C4-NH2 hydrochloride (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 28) 是一种合成的 E3 连接酶配体- linker 偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 linker。
T15190L	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2	(S,R,S)-AHPC-PEG4-NH2 (VHL Ligand-Linker Conjugates 4) 是一种合成的 E3 连接酶配体-接头偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 4 单元 PEG 接头。
TQ0121	VH-298	VH-298 是一种高效的 VHL:HIF-α 相互作用抑制剂(Kd:80-90 nM)。它可用于PROTAC 技术中。
T17920	(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3	(S,R,S)-AHPC-PEG1-N3 (E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 3) 是 E3 连接酶配体和linker 连接得到的偶联物，包含基于 (S,R,S)-AHPC 的 VHL 配体和 1 个单元 PEG linker。

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