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甘油-3-磷酸磷酸酶PGP靶向库
Glycerol-3-phosphate Phosphatase PGP Targeted Library
产品编号: LF1036

甘油-3-磷酸磷酸酶(G3PP或PGP)是最近发现的一种代谢核心酶。它属于卤素酸脱卤酶(HAD)样水解酶超家族,参与葡萄糖、脂质和能量代谢。PGP催化上述过程的中间产物甘油-3-磷酸水解为甘油,从而调节细胞内甘油-3-磷酸的水平[1]。

PGP可能在代谢紊乱的发展中起关键作用,例如与心脏代谢疾病相关的2型糖尿病和肥胖。胰腺β细胞中的PGP活性降低胰岛素水平,防止高胰岛素血症,高胰岛素血症导致β细胞耗竭和随后的破坏。在肝脏中,PGP水平升高可促进脂肪酸氧化,减少葡萄糖生成,对2型糖尿病和肥胖症患者有积极作用。PGP可以抵消糖尿病心肌病和心力衰竭患者心肌中过多的脂肪堆积。因此,PGP/G3PP被认为是开发新药的一个有希望的靶点,用于治疗与年龄相关的代谢紊乱和与甘油-3-磷酸裂解相关的脂质代谢紊乱。目前,由于缺乏PGP磷酸酶空间结构的晶体学数据,尚无针对PGP的活性小分子的数据。

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