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表观遗传筛选化合物库
Focused Epigenetics Set
产品编号: DP1900

在设计"表观遗传学"靶向库时,考虑了三个关键策略,包括:

已知/“疑似”的配体(基于配体的选择)

“替代”结构-功能信息(突变、同源/同源异构体结构建模等)

“湿”结构生物学(晶体学或NMR),提供更“准确”的建模环境,以识别药效模型和“热点”

此外,我们还考虑了配体的药物/引物特性(分子量、亲脂性、细胞渗透性潜力),包括潜在的缺陷(RedOx、共价键形成、“活性反应”物种等)。

小分子配体及其类似物的代表性靶向选择:

HDAC I-IV类:迄今为止研究较多的表观遗传学蛋白质家族

HAT(组蛋白N-乙酰转移酶),例如p300、Gcn5、EZH2、EHMT2、DOT1L、SU(VAR)3-9

组蛋白脱甲基酶,例如KDM1A、KDM5B、JMJD2、H3K27、PARP1

PRMT(蛋白质精氨酸甲基转移酶),例如CARM1、PRMT4、PRMT5;将多个系列模拟到关键的蛋白质-蛋白质相互作用PRMT5:MeP50中,以产生用于该特定界面的化合物子集

溴代烷,例如BRD2-4、BRDT、PHIP, WDR9, TAF1, TIF1

陶术生物的所有产品和服务仅用于科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务。
产品规格

表观遗传筛选库,主要针对表观遗传蛋白的几个特定家族,即: -Writers(Lys、Arg 或 DNA 甲基转移酶) -Erasers(HDAC 和 SirTs)和 -Reader(结合 PTM 的蛋白质/结构域,例如溴结构域)

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化合物库组成
化合物库信息示例
Empty 1000025-07-9 1000413-72-8 229005-80-5 1000787-75-6 946387-07-1 1000998-59-3 1175526-27-8 1001288-58-9 1001350-96-4 1001404-83-6 Empty
Vadadustat TAK875 TAK-779 Tegobuvir RN-1734 BMS-687453 AM211 FT011 BMS754807 AAI101
Empty 1001625-82-6 1001645-58-4 1001753-24-7 1001908-89-9 1002304-34-8 1002-84-2 100291-86-9 100299-08-9 10030-52-1 10040-45-6 Empty
RPW-24 SRT1720 hydrochloride INH6 SRT 2183 AMG208 Pentadecanoic acid Apiopaeonoside Pemirolast potassium L-Anserine nitrate salt Sodium Picosulfate
Empty 100427-26-7 1004316-88-4 10045-45-1 100462-37-1 1004990-28-6 100-51-6 1005-24-9 1005264-47-0 1005334-57-5 1005342-46-0 Empty
Lercanidipine Cobicistat 1-Ethyl-2-benzimidazolinone ROSIRIDIN PF-AKT400 Benzyl alcohol 1-Methylnicotinamide chloride MX69 CVT-10216 LCL161
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Tirasemtiv Roniacol Rg3039 Z433927330 Desloratadine CH5132799 5-Bromoindole Smurf1-IN-A01 Halosulfuron-methyl Piceatannol
Empty 100872-83-1 100874-08-6 1009119-64-5 1009119-65-6 100929-71-3 1009298-09-2 1009298-59-2 100929-99-5 1009734-33-1 10097-84-4 Empty
ML346 SB 4 Daclatasvir Daclatasvir dihydrochloride NADPH (tetracyclohexanamine) AZD8055 Vistusertib PAβN dihydrochloride HZ1157 Rotundine
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Thiamet G B-AP15 Silmitasertib Levofloxacin Pamicogrel GSK369796 Dihydrochloride 2-Chloronaphthoquinone TFAP Tenovin3 Azvudine
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Milnacipran hydrochloride BW-A78U Tenovin-6 DL-Normetanephrine hydrochloride Triclocarban CUDC101 Chlorpropham Mestinon Zacopride hydrochloride PF04691502
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L-Hyoscyamine Noreugenin ML-030 BC-1382 Gadolinium chloride Vorolanib VTP-27999 TFA GSK0660 Lomerizine hydrochloride 8-CHLOROQUINAZOLIN-4(1H)-ONE
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