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MK-8617

产品编号 T4106 CAS 1187990-87-9

别名: MK8617

MK-8617 是一种口服具有活力的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶 1-3 (HIF PHD1-3) 泛抑制剂，对于PHD2的IC50=1 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

MK-8617, CAS 1187990-87-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 248	现货
2 mg	￥ 368	现货
5 mg	￥ 638	现货
10 mg	￥ 887	现货
25 mg	￥ 1,720	现货
50 mg	￥ 3,260	现货
100 mg	￥ 4,770	现货
200 mg	￥ 6,780	现货
500 mg	￥ 9,870	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 759	现货

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化学信息

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产品描述	MK-8617 is an orally available HIF PHD1 3 pan-inhibitor, inhibiting PHD1/2/3 (IC50: 1.0/1.0/14 nM).
靶点活性	PHD3:14 nM, PHD1:1 nM, PHD2:1 nM
体外活性	In vitro, MK-8617 hasn't markedly inhibitory for CYP1A2, 3A4, 2B6, 2C9, 2C19, or 2D6 (IC50>60 μM), and is a moderate reversible inhibitor of CYP2C8 (IC50: 1.6 μM). MK-8617 (10 μM) is inactive against a general panel of 171 radioligand binding and enzymatic assays.
体内活性	In liver microsomes (+NADPH) from rat, dog, and monkey, tritiated MK-8617 exhibits minimal metabolic turnover (<10%), but the significant turnover (34%) in HLMs after 60 min (10 μM compound, 1 mg/mL microsomal protein). MK-8617 has good oral bioavailability across species (36?71%), with low clearance and volume of distribution. Increases in circulating reticulocytes are observed at 5 and 15 mg/kg 3 days after challenge and at the 15 mg/kg 4 days after challenge.

别名	MK8617
分子量	443.45
分子式	C24H21N5O4
CAS No.	1187990-87-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 16 mg/mL (36.1 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.255 mL	11.2752 mL	22.5505 mL	56.3761 mL
	5 mM	0.451 mL	2.255 mL	4.5101 mL	11.2752 mL
	10 mM	0.2255 mL	1.1275 mL	2.255 mL	5.6376 mL
	20 mM	0.1128 mL	0.5638 mL	1.1275 mL	2.8188 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. John S. Debenham, et al. J Med Chem. 2016, 59 (24):11039-11049.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

MK-8617 1187990-87-9 Chromatin/Epigenetic Metabolism HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase MK 8617 HIF-PH inhibit Hypoxia-inducible factors MK8617 HIFs Inhibitor inhibitor

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