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AZD-3463

产品编号 T1967 CAS 1356962-20-3

别名: ALK/IGF1R inhibitor

AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) 是一种具有口服活性的ALK/IGF1R 抑制剂，对 ALK 作用的Ki 值为 0.75 nM。它可诱导神经母细胞瘤细胞凋亡和自噬。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

AZD-3463, CAS 1356962-20-3

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 196	现货
5 mg	￥ 455	现货
10 mg	￥ 690	现货
25 mg	￥ 1,490	现货
50 mg	￥ 2,910	现货
100 mg	￥ 4,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 493	现货

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纯度: 99.13%

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产品描述	AZD-3463 (ALK/IGF1R inhibitor) , an orally bioavailable ALK inhibitor (Ki: 0.75 nM), can inhibit IGF1R with equivalent potency.
靶点活性	ALK:0.75 nM(Ki)
体外活性	在体内,AZD-3463对突变型L1196M和野生型ALK的作用同等有效.在体内作用于移植瘤时,AZD-3463剂量依赖性抑制pALK,使肿瘤体积停滞（H3122）或衰退（DEL,H2228）.
体内活性	在各种体外耐Crizotinib模型中,AZD3463对六分之五的细胞具有抗增殖的效力,4倍于亲本H3122细胞。AZD3463对含ALK融合的肿瘤细胞系均有效果,包括DEL(ALCL NPM-ALK),H2228(NSCLC EML4-ALK)和H3122(NSCLC EML4-ALK),抑制ALK并降低其自身磷酸化。
激酶实验	HDAC enzymatic assays: Tubastatin A is dissolved and diluted in assay buffer (50 mM HEPES, pH 7.4, 100 mM KCl, 0.001% Tween-20, 0.05% BSA, and 20 μM tris(2-carboxyethyl)phosphine) to 6-fold of the final concentration. HDAC enzymes are diluted to 1.5-fold of the final concentration in assay buffer and pre-incubated with Tubastatin A for 10 minutes before the addition of the substrate. The amount of FTS (HDAC1, HDAC2, HDAC3, and HDAC6) or MAZ-1675 (HDAC4, HDAC5, HDAC7, HDAC8, and HDAC9) used for each enzyme is equal to the Michaelis constant (Km), as determined by a titration curve. FTS or MAZ-1675 is diluted in assay buffer to 6-fold the final concentration with 0.3 μM sequencing grade trypsin. The substrate/trypsin mix is added to the enzyme/compound mix and the plate is shaken for 60 seconds and then placed into a SpectraMax M5 microtiter plate reader. The enzymatic reaction is monitored for release of 7-amino-4-methoxy-coumarin over 30 minutes, after deacetylation of the lysine side chain in the peptide substrate, and the linear rate of the reaction is calculated.

别名	ALK/IGF1R inhibitor
分子量	448.95
分子式	C24H25ClN6O
CAS No.	1356962-20-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 23 mg/mL (51.2 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.2274 mL	11.1371 mL	22.2742 mL	55.6855 mL
	5 mM	0.4455 mL	2.2274 mL	4.4548 mL	11.1371 mL
	10 mM	0.2227 mL	1.1137 mL	2.2274 mL	5.5685 mL
	20 mM	0.1114 mL	0.5569 mL	1.1137 mL	2.7843 mL
	50 mM	0.0445 mL	0.2227 mL	0.4455 mL	1.1137 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. 104th AACR meeting, 2013, Abst 919.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

AZD-3463 1356962-20-3 Angiogenesis Apoptosis Autophagy Tyrosine Kinase/Adaptors ALK IGF-1R Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Anaplastic lymphoma kinase neuroblastoma kinase AZD3463 receptor PI3K/AKT/mTOR. pathway crizotinib CD246 resistance ALK tyrosine kinase receptor Inhibitor inhibit AZD 3463 ALK/IGF1R inhibitor Cluster of differentiation 246 tyrosine inhibitor

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