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PI4K

PI4K

Phosphatidylinositol 4-kinases (PI4Ks) catalyze the synthesis of phosphatidylinositol 4-phosphate (PI4P), an important intermediate for the synthesis of membrane polyphosphoinositides, regulators of multiple cellular functions. PI4P defines the membranes of Golgi and trans-Golgi network (TGN) and regulates trafficking to and from the Golgi. Based on enzymatic differences, two classes of PI4K have been distinguished termed Types II (PI4KII) and III (PI4KIII), and each of which contains α and β isoforms. PI4KII alpha and beta have similar biochemical properties. PI4KIIIs (α- and β-forms) are soluble enzymes structurally related to PI3-kinases, and sensitive to PI3-kinase inhibitors, such as Wortmannin. PI4KIIs produce PtdIns 4-phosphate, an early key signaling molecule in phosphatidylinositol cycle, which is indispensable for T cell activation. PI4KIIIs plays a key role in the production of replication complexes (viral factories) of a number of positive-sense RNA viruses and represents a potential target for novel pan-viral therapeutics.
TargetMol
Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T79876 EDI048
化合物 EDI048
2767264-57-1 98%
TargetMol Chemical Structure EDI048
EDI048(化合物1.16)作为一种针对Cryptosporidium PI4K的有效口服抑制剂,其主要应用于隐孢子虫病研究领域。
T81791 MIPS-21335
化合物 MIPS-21335
2569296-51-9 98%
TargetMol Chemical Structure MIPS-21335
MIPS-21335为PI3KC2α抑制剂(IC50:0.007 μM),亦能抑制PI3KC2β、p110α、p110β及p110δ(IC50分别为0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。本化合物展现出抗血栓作用。
T15789 LTURM34
化合物LTURM34
1879887-96-3 99.91%
TargetMol Chemical Structure LTURM34
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
T12468 PI4KIIIbeta-IN-10
化合物PI4KIIIbeta-IN-10
1881233-39-1 99.85%
TargetMol Chemical Structure PI4KIIIbeta-IN-10
PI4KIIIbeta-IN-10 是PI4KIIIβ抑制剂,IC50=3.6 nM。
T2616 PIK-93
化合物PIK-93
593960-11-3 99.83%
TargetMol Chemical Structure PIK-93
PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
T67837 (3S)-GSK-F1
化合物 GSK-F1
1384097-27-1 99.35%
TargetMol Chemical Structure (3S)-GSK-F1
(3S)-GSK-F1是一种选择性PI4KIIIα抑制剂,pIC50=8.3。
T13246 UCT943
化合物UCT943
1450666-80-4 99.18%
TargetMol Chemical Structure UCT943
UCT943是恶性疟原虫PI4K 的抑制剂(IC50 = 23 nM)。
T27499 GSK-A1
化合物GSK-A1
1416334-69-4 98.97%
TargetMol Chemical Structure GSK-A1
GSK-A1 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA 选择性抑制剂,pIC50为 8.5-9.8,抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50约为 3 nM。GSK-A1有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1在抗丙型肝炎病毒方面有研究的潜力。
T5421 KDU691
化合物KDU691
1513879-19-0 98.87%
TargetMol Chemical Structure KDU691
KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物,对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性,它是 PI4K 抑制剂,选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。
T16125 MMV390048
化合物MMV390048
1314883-11-8 98.28%
TargetMol Chemical Structure MMV390048
MMV390048 是一种抗疟药,是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。
T26698 AZ044
化合物AZ044
1800017-49-5 98.22%
TargetMol Chemical Structure AZ044
AZ044是 III 型磷脂酰肌醇-4-激酶α -亚型(PI4KIIIalpha)的有效选择性抑制剂。
T12469 PI4KIIIbeta-IN-9
化合物PI4KIIIbeta-IN-9
1429624-84-9 98.22%
TargetMol Chemical Structure PI4KIIIbeta-IN-9
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂,其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。
T12454 PI-273
化合物PI-273
925069-34-7 98.04%
TargetMol Chemical Structure PI-273
PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
T10804 CHMFL-PI3KD-317
化合物CHMFL-PI3KD-317
2244992-76-3 97.8%
TargetMol Chemical Structure CHMFL-PI3KD-317
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC5...
T19840 GSK-F1
化合物GSK-F1
1402345-92-9 95.5%
TargetMol Chemical Structure GSK-F1
GSK-F1 (PI4KA inhibitor-F1) 是一种新型强效 PI4KA 抑制剂。
T4220 BQR-695
化合物BQR695
1513879-21-4 100%
TargetMol Chemical Structure BQR-695
BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。
TQ0009 UCB9608
化合物UCB9608
1616413-96-7 98%
TargetMol Chemical Structure UCB9608
UCB9608 是选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50=11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。它能够增加代谢稳定性,具有良好的药代动力学特征,是一种免疫抑制剂。
T16530 BF738735
化合物BF738735
1436383-95-7 98%
TargetMol Chemical Structure BF738735
BF738735 是有效的磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ 抑制剂,IC50为 5.7 nM。
T16967 T-00127_HEV1
化合物T-00127_HEV1
900874-91-1 98%
TargetMol Chemical Structure T-00127_HEV1
T-00127_HEV1 是有效的phosphatidylinositol 4-kinase III beta 抑制剂,IC50为 60 nM。
EDI048
T79876
EDI048(化合物1.16)作为一种针对Cryptosporidium PI4K的有效口服抑制剂,其主要应用于隐孢子虫病研究领域。
MIPS-21335
T81791
MIPS-21335为PI3KC2α抑制剂(IC50:0.007 μM),亦能抑制PI3KC2β、p110α、p110β及p110δ(IC50分别为0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。本化合物展现出抗血栓作用。
LTURM34
T15789
LTURM34 是一种 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 34 nM。它在广泛的肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性,对 DNA-PK 的选择性比 PI3K 高 170 倍。
PI4KIIIbeta-IN-10
T12468
PI4KIIIbeta-IN-10 是PI4KIIIβ抑制剂,IC50=3.6 nM。
PIK-93
T2616
PIK-93 是一种合成的PI4KIIIβ抑制剂,IC50值为 19 nM,同时可抑制PI3Kγ和PI3Kα的活性,IC50值分别为 16 nM 和 39 nM。
(3S)-GSK-F1
T67837
(3S)-GSK-F1是一种选择性PI4KIIIα抑制剂,pIC50=8.3。
UCT943
T13246
UCT943是恶性疟原虫PI4K 的抑制剂(IC50 = 23 nM)。
GSK-A1
T27499
GSK-A1 是 III 型磷脂酰肌醇 4-激酶 PI4KA 选择性抑制剂,pIC50为 8.5-9.8,抑制 PtdIns(4,5)P2 再合成,IC50约为 3 nM。GSK-A1有效降低 PtdIns(4)P 的水平,而对 PtdIns(4,5)P2 没影响。GSK-A1在抗丙型肝炎病毒方面有研究的潜力。
KDU691
T5421
KDU691 是一种咪唑吡嗪类药物,对血阶段的裂殖体、配子体和肝期具有较强的抗寄生虫活性,它是 PI4K 抑制剂,选择性抑制双氢青蒿素预处理的恶性疟原虫。
MMV390048
T16125
MMV390048 是一种抗疟药,是一种新型化学疟原虫 PI4K 抑制剂。它与疟原虫 PI4K 的 ATP 结合位点结合,不与除人类 PIP4K2C 外的其他恶性疟原虫和人类激酶结合。
AZ044
T26698
AZ044是 III 型磷脂酰肌醇-4-激酶α -亚型(PI4KIIIalpha)的有效选择性抑制剂。
PI4KIIIbeta-IN-9
T12469
PI4KIIIbeta-IN-9 是一种 PI4KIIIβ抑制剂,其 IC50=7 nM。它也抑制 PI3Kδ (IC50:125 nM) 和 PI3Kγ (IC50:1046 nM)。
PI-273
T12454
PI-273 是一种可逆的特异性磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,IC50为 0.47 μM。它可抑制乳腺癌细胞的增殖,阻断细胞周期并诱导细胞凋亡。
CHMFL-PI3KD-317
T10804
CHMFL-PI3KD-317 是一种高效、选择性、可口服的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 6 nM,对其选择性是对其他 PIKK 家族的 10-1500 倍,例如 PI3Kα (IC50,62.6 nM),PI3Kβ (IC50,284 nM),PI3Kγ (IC50,202.7 nM),PIK3C2A (IC5...
GSK-F1
T19840
GSK-F1 (PI4KA inhibitor-F1) 是一种新型强效 PI4KA 抑制剂。
BQR-695
T4220
BQR-695 (NVP-BQR695) 是一种磷脂酰肌醇 4-激酶抑制剂,对于人类和疟原虫 PI4KIIIβ 的 IC50值分别为 80 和 3.5 nM。
UCB9608
TQ0009
UCB9608 是选择性、可口服的 PI4KIIIβ 抑制剂,IC50=11 nM,对其选择性高于 PI3KC2 α,β 和 γ。它能够增加代谢稳定性,具有良好的药代动力学特征,是一种免疫抑制剂。
BF738735
T16530
BF738735 是有效的磷脂酰肌醇 4-激酶 IIIβ 抑制剂,IC50为 5.7 nM。
T-00127_HEV1
T16967
T-00127_HEV1 是有效的phosphatidylinositol 4-kinase III beta 抑制剂,IC50为 60 nM。
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