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IRAK

IRAK

The interleukin-1 receptor (IL-1R) associated kinase (IRAK) family plays a crucial role in the protective response to pathogens introduced into the human body by inducing acute inflammation followed by additional adaptive immune responses. IRAKs are essential components of the Interleukin-1 receptor signaling pathway and some Toll-like receptor signaling pathways. Toll-like receptors (TLRs) detect microorganisms by recognizing specific pathogen-associated molecular patterns (PAMPs) and IL-1R family members respond the interleukin-1 (IL-1) family cytokines. These receptors initiate an intracellular signaling cascade through adaptor proteins, primarily, MyD88. This is followed by the activation of IRAKs. TLRs and IL-1R members have a highly conserved amino acid sequence in their cytoplasmic domain called the Toll/Interleukin-1 (TIR) domain. The elicitation of different TLRs/IL-1Rs results in similar signaling cascades due to their homologous TIR motif leading to the activation of mitogen-activated protein kinases (MAPKs) and the IκB kinase (IKK) complex, which initiates a nuclear factor-κB (NF-κB) and AP-1-dependent transcriptional response of pro-inflammatory genes. Understanding the key players and their roles in the TLR/IL-1R pathway is important because the presence of mutations causing the abnormal regulation of Toll/IL-1R signaling leading to a variety of acute inflammatory and autoimmune diseases.IRAKs are membrane proximal putative serine-threonine kinases. Four IRAK family members have been described in humans: IRAK1, IRAK2, IRAKM, and IRAK4. Two are active kinases, IRAK-1 and IRAK-4, and two are inactive, IRAK-2 and IRAK-M, but all regulate the nuclear factor-κB (NF-κB) and mitogen-activated protein kinase (MAPK) pathways.
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Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
T78744 IRAK4-IN-24
化合物 IRAK4-IN-24
98%
IRAK4-IN-24(compound 16)是IRAK4高效抑制剂,显示高Cl及较低口服生物可用性,适用于炎症与自身免疫性疾病研究。
T79097 PROTAC IRAK4 degrader-8
化合物 PROTAC IRAK4 degrader-8
2911615-06-8 98%
PROTAC-IRAK4分解剂-8(化合物2)是针对IRAK4设计的PROTAC,表现出15.5 nM的IC50值。
T79337 IRAK4-IN-28
化合物 IRAK4-IN-28
2952532-92-0 98%
IRAK4-IN-28(compound 42)是口服活性的IRAK4抑制剂,具有8.9 nM的IC50值。该化合物对IRAK4的结合亲和力高,Kd值为0.58 nM,适用于炎症和自身免疫性疾病研究。
T79447 IRAK4-IN-25
化合物 IRAK4-IN-25
98%
IRAK4-IN-25(化合物38)是口服活性IRAK4抑制剂,具有低清除率(Cl=12 mL/min/kg)和IC50值为7.3 nM。它能抑制促炎细胞因子产生,表现出良好的体外安全性和ADME特性。IRAK4-IN-25主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。
T79448 IRAK4-IN-26
化合物 IRAK4-IN-26
98%
IRAK4-IN-26(Compound 21)是IRAK4的有效抑制剂,IC50值为6.2 nM。该化合物的口服生物利用度达21%,主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。
T79485 IRAK4-IN-27
化合物 IRAK4-IN-27
98%
IRAK4-IN-27(Compound 22)为高效选择性IRAK4抑制剂,具IC50值8.7 nM。该化合物能够抑制含MYD88L265P突变的DLBCL细胞系生长并促进其细胞凋亡(apoptosis),适用于弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的研究。
T11670 IRAK inhibitor 3
化合物IRAK inhibitor 3
1012343-93-9 98%
IRAK inhibitor 3 是白细胞介素-1受体相关激酶调节剂。
T9027 CA-4948
化合物Emavusertib
1801344-14-8 99.62%
CA-4948 (Emavusertib) 是一种IRAK4抑制剂,也是一种FLT3抑制剂,具有抗肿瘤作用。
T5354 IRAK4-IN-7
化合物CA-4948
1801343-74-7 99.6%
IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂,口服有活性,摘自专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。它可用于研究癌症以及炎症疾病。
T7368 IRAK inhibitor 2
IRAK抑制剂2
928333-30-6 99.26%
IRAK inhibitor 2 (IRAK-IN-2) 是一种有效的白细胞介素1受体相关激酶4(IRAK-4)抑制剂,具有潜在的抗癌和抗癌活性,可用于研究炎症相关性疾病。
T11673 IRAK4-IN-4
化合物IRAK4-IN-4
1850276-58-2 99.13%
IRAK4-IN-4 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂,IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ,IC50为 2.1 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。
T2822 Ginsenoside Rb1
人参皂苷 Rb1
41753-43-9 99.12%
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分,可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。
T7755 Thalidomide 4-fluoride
2-(2,6-二氧代-哌啶-3-基)-4-氟基-异吲哚-1,3-二酮
835616-60-9 99.12%
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
T7035 ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID
蒽醌-2-羧酸
117-78-2 99.08%
Anthraquinone-2-carboxylic acid 是一种蒽醌类化合物,从 Brazilian taheebo 中分离得到,具有抗炎、缓解疼痛的作用。
T5110 IRAK inhibitor 6
化合物IRAK inhibitor 6
1042672-97-8 98.98%
IRAK inhibitor 6 是白细胞介素-1受体相关激酶-4的抑制剂(IC50:160 nM)。
T75113 GLPG2534
化合物GLPG2534
2095615-97-5 98.89%
GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂,具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用,可用于研究银屑病和特应性皮炎。
T37076 Zabedosertib
化合物Zabedosertib
1931994-81-8 98.48%
Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种 IRAK4 抑制剂,具有免疫调节潜能。最新研究表明,Zabedosertib 可预防急性呼吸窘迫综合征
T73334 Larotinib
拉罗替尼
1438072-11-7 98.45%
Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。
T14367 AZ1495
化合物AZ1495
2196204-23-4 98.36%
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。
T4140 IRAK4-IN-1
化合物IRAK4-IN-1
1820787-94-7 98.18%
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。
IRAK4-IN-24
T78744
IRAK4-IN-24(compound 16)是IRAK4高效抑制剂,显示高Cl及较低口服生物可用性,适用于炎症与自身免疫性疾病研究。
PROTAC IRAK4 degrader-8
T79097
PROTAC-IRAK4分解剂-8(化合物2)是针对IRAK4设计的PROTAC,表现出15.5 nM的IC50值。
IRAK4-IN-28
T79337
IRAK4-IN-28(compound 42)是口服活性的IRAK4抑制剂,具有8.9 nM的IC50值。该化合物对IRAK4的结合亲和力高,Kd值为0.58 nM,适用于炎症和自身免疫性疾病研究。
IRAK4-IN-25
T79447
IRAK4-IN-25(化合物38)是口服活性IRAK4抑制剂,具有低清除率(Cl=12 mL/min/kg)和IC50值为7.3 nM。它能抑制促炎细胞因子产生,表现出良好的体外安全性和ADME特性。IRAK4-IN-25主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。
IRAK4-IN-26
T79448
IRAK4-IN-26(Compound 21)是IRAK4的有效抑制剂,IC50值为6.2 nM。该化合物的口服生物利用度达21%,主要用于研究炎症和自身免疫性疾病。
IRAK4-IN-27
T79485
IRAK4-IN-27(Compound 22)为高效选择性IRAK4抑制剂,具IC50值8.7 nM。该化合物能够抑制含MYD88L265P突变的DLBCL细胞系生长并促进其细胞凋亡(apoptosis),适用于弥漫大B细胞淋巴瘤(DLBCL)的研究。
IRAK inhibitor 3
T11670
IRAK inhibitor 3 是白细胞介素-1受体相关激酶调节剂。
CA-4948
T9027
CA-4948 (Emavusertib) 是一种IRAK4抑制剂,也是一种FLT3抑制剂,具有抗肿瘤作用。
IRAK4-IN-7
T5354
IRAK4-IN-7 (CA-4948) 是白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 的选择性抑制剂,口服有活性,摘自专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。它可用于研究癌症以及炎症疾病。
IRAK inhibitor 2
T7368
IRAK inhibitor 2 (IRAK-IN-2) 是一种有效的白细胞介素1受体相关激酶4(IRAK-4)抑制剂,具有潜在的抗癌和抗癌活性,可用于研究炎症相关性疾病。
IRAK4-IN-4
T11673
IRAK4-IN-4 是白介素-1 受体相关激酶抑制剂,IC50为 2.8 nM。它还抑制环 GMP-AM 合酶 ,IC50为 2.1 nM。详细信息请参考专利文献 CN107163044A 中的化合物 15。
Ginsenoside Rb1
T2822
Ginsenoside Rb1 (Gypenoside Ⅲ) 是中药人参的成分,可能具有抑制或阻止肿瘤生长的特性。
Thalidomide 4-fluoride
T7755
Thalidomide 4-fluoride (E3 ligase Ligand 4) 是一种基于 Thalidomide 的 Cereblon 配体,可用于募集 CRBN 蛋白。它能够利用 linker 与 IRAK4 靶蛋白配体连接,得到 PROTAC IRAK4 degrader-1。
ANTHRAQUINONE-2-CARBOXYLIC ACID
T7035
Anthraquinone-2-carboxylic acid 是一种蒽醌类化合物,从 Brazilian taheebo 中分离得到,具有抗炎、缓解疼痛的作用。
IRAK inhibitor 6
T5110
IRAK inhibitor 6 是白细胞介素-1受体相关激酶-4的抑制剂(IC50:160 nM)。
GLPG2534
T75113
GLPG2534 是一种具有口服活性、选择性和有效性的 IRAK4 抑制剂,具有抗炎活性。GLPG2534 对人和小鼠 IRAK4 具有抑制作用,可用于研究银屑病和特应性皮炎。
Zabedosertib
T37076
Zabedosertib (BAY 1834845) 是一种 IRAK4 抑制剂,具有免疫调节潜能。最新研究表明,Zabedosertib 可预防急性呼吸窘迫综合征
Larotinib
T73334
Larotinib 是一种具有口服活性、有效性和广谱性的酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR 的IC50 为 0.6 nM。
AZ1495
T14367
AZ1495 是一种口服有活性的白介素-1受体相关激酶 4(IRAK4)抑制剂,能够作用于 IRAK4 (IC50:5 nM)和 IRAK1 (IC50:23 nM)。可用于研究突变型 MYD88L265P 弥漫性 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 。
IRAK4-IN-1
T4140
IRAK4-IN-1 是白细胞介素-1 受体相关激酶 4 抑制剂(IC50:7 nM)。
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