FXR

The bile acid receptor (BAR), also known as farnesoid X receptor (FXR) or NR1H4 (nuclear receptor subfamily 1, group H, member 4) is a nuclear receptor that is encoded by the NR1H4 gene in humans.FXR is expressed at high levels in the liver and intestine. Chenodeoxycholic acid and other bile acids are natural ligands for FXR. Similar to other nuclear receptors, when activated, FXR translocates to the cell nucleus, forms a dimer (in this case a heterodimer with RXR) and binds to hormone response elements on DNA, which up- or down-regulates the expression of certain genes.

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity
T63042	NDB 化合物NDB	1660153-08-1	98.94%
T63042	NDB 是一种具有选择性和有效性的 hFXRα 拮抗剂，可抑制原代小鼠肝细胞中 GW4064 刺激的 FXR/RXR 相互作用和 FXRα 靶基因表达。NDB可用于研究糖尿病。
T78910	ZLY28 化合物 ZLY28		98%
T78910	ZLY28，一种高效的肠道限制性FXR与FABP1双重调节剂，并具备口服活性。作为新型抗NASH药物，ZLY28应用于非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的研究。
T81030	Tauro-β-muricholic acid 化合物 Tauro-β-muricholic acid	25696-60-0	98%
T81030	Tauro-β-muricholic acid (TβMCA) 为一种具有三羟基结构的胆汁酸，是FXR的竞争性、可逆拮抗剂，IC50值为40 μM。此外，Tauro-β-muricholic acid 能够通过维持线粒体膜电位来阻抑胆汁酸引起的肝细胞凋亡，发挥抗凋亡功能。
TN4628	Nelumol A 化合物 TN4628	77836-86-3	98%
TN4628	Nelumol A, and nelumal A show a potency comparable to the endogenous ligand, they may as a valuable potential novel lead compound in the search for FXR agonists....
T11426	Gly-β-MCA 化合物Gly-β-MCA	66225-78-3	98%
T11426	Gly-β-MCA 是一种具有口服生物活性、肠道选择性和有效的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，是一种胆汁酸，可用于研究肥胖和糖尿病。
T15818	LY367385 化合物 T15818	198419-91-9	98%
T15818	LY367385 is a highly effective and selective mGluR1a antagonist. LY367385 has neuroprotective, anticonvulsant, and antiepileptic effects. Compared with > 100 μM ...
T13093	Tauro-β-muricholic acid sodium 化合物 T13093	145022-92-0	98%
T13093	Tauro-β-muricholic Acid sodium is a endogenous metabolite, is a competitive and reversible antagonist of farnesoid X receptor (FXR)(IC50 of 40 μM).
T0847	Chenodeoxycholic acid 鹅去氧胆酸	474-25-9	99.97%
T0847	Chenodeoxycholic acid (CDCA) 是一种胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合。它作为清洁剂溶解脂肪以供肠道吸收，并被小肠重新吸收。它被用作利胆剂、利胆泻药，以及预防或溶解胆结石。
T1789	Obeticholic Acid 奥贝胆酸	459789-99-2	99.97%
T1789	Obeticholic Acid (6-ECDCA) 是一种选择性的，有口服活性的 FXR 激动剂，EC50为 99 nM。它可诱导细胞自噬，具有抗胆碱和抗炎作用。
T15806	LY2562175 化合物LY2562175	1103500-20-4	99.96%
T15806	LY2562175 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，其EC50值为 193 nM。
T2233	GW 4064 化合物GW 4064	278779-30-9	99.94%
T2233	GW 4064 是一种有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 65 nM。
T2202	Lithocholic acid 石胆酸	434-13-9	99.93%
T2202	Lithocholic acid (3α-Hydroxy-5β-cholanic acid) 是由鹅去氧胆酸盐通过细菌作用形成的胆汁酸，通常与甘氨酸或牛磺酸结合，被用作利胆剂。它作为清洁剂溶解脂肪以供吸收，并且本身被吸收。
TQ0252	BAR502 化合物BAR502	1612191-86-2	99.91%
TQ0252	BAR502 是一种 GPBAR1 和 FXR 双重激动剂，IC50分别为0.4 μM 和 2 μM。
T13092	Tauro-Obeticholic acid 奥贝胆酸杂质9	863239-61-6	99.82%
T13092	Tauro-Obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
T7886	Nidufexor 化合物Nidufexor	1773489-72-7	99.79%
T7886	Nidufexor 是一种可口服的法尼醇 X 受体激动剂，可研究非酒精性脂肪性肝炎。
T11428	Glyco-Obeticholic acid 奥贝胆酸杂质8	863239-60-5	99.77%
T11428	Glyco-obeticholic acid 是一种牛磺酸的特性代谢物。Obeticholic Acid 是口服具有活性的法尼样 X 受体激动剂。
T2015	Fexaramine 化合物Fexaramine	574013-66-4	99.61%
T2015	Fexaramine 是小分子法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂，EC50为 25 nM，与天然化合物相比，亲和力提高了 100 倍。
T2939	Forskolin 毛喉素	66575-29-9	99.57%
T2939	Forskolin (Coleonol) 属于天然产物，是一种腺苷酸环化酶激活剂 (EC50=0.5 μM)。Forskolin 可以增加 cAMP 水平，可以激活 PXR 和 FXR，也可以诱导细胞自噬。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，具有血小板抗凝集和降压作用。
T31587	DY268 化合物DY-268	1609564-75-1	99.43%
T31587	DY268 是一种法尼样X 受体 (FXR)的拮抗剂(在 time-resolved FRET 分析中，IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它能够抑制 FXR 反式激活，IC50=468 nM。
T6690	T0901317 化合物T0901317	293754-55-9	99.43%
T6690	T0901317 是一种口服有效且高度选择性的LXR 激动剂，对 LXRα 的EC50为 20 nM。它激活FXR，EC50为 5 μM。它是RORα和RORγ双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。它诱导细胞凋亡，并抑制低密度脂蛋白受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。