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Irinotecan

Irinotecan

产品编号 T6228   CAS 97682-44-5
别名: CPT-11, Topotecin, 伊立替康, (+)-Irinotecan

Irinotecan (CPT-11) 是喜树碱的衍生物,是一种 DNA 拓扑异构酶 I (Topo I) 的抑制剂。Irinotecan 通过与 Topo I 复合物结合来阻止 DNA 链的重新连接,并导致双链 DNA 断裂和细胞死亡,具有抗肿瘤活性。

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Irinotecan Chemical Structure
Irinotecan, CAS 97682-44-5
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 147 现货
10 mg ¥ 195 现货
25 mg ¥ 297 现货
50 mg ¥ 538 现货
100 mg ¥ 818 现货
200 mg ¥ 1,280 现货
500 mg ¥ 2,590 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 248 现货
其他形式的 Irinotecan:
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产品目录号及名称: Irinotecan (T6228)
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纯度: 99.9%
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天然产物信息
生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
TCMIP信息
参考文献
植物来源
结构类型
产品描述 Irinotecan (CPT-11), a derivative of camptothecin, is an inhibitor of DNA topoisomerase I (Topo I). Irinotecan has antitumor activity by preventing DNA strand reattachment through binding to the Topo I complex, resulting in double-stranded DNA breaks and cell death.
体外活性 方法:人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Irinotecan (10-320 µg/mL) 处理 24-48 h,使用 trypan blue 检测细胞活力。
结果:Irinotecan 处理 24 h,10 µg/mL 时细胞活力降至 85.5%,160 µg/mL 时活力降至 58%。Irinotecan 处理 48 h,160 µg/mL 时活力降至 33%。[1]
方法:HCT116 p53+/+,hMLH1+、p53+/+,hMLH1- 和 p53-/-,hMLH1- 用 Irinotecan (4.5 µM) 处理 48 h,使用 Flow Cytometry 分析细胞周期情况。
结果:Irinotecan 处理在所有三种细胞系中诱导不同持续时间的 G2/M 停滞。在 p53+/+、hMLH1+ 细胞系中维持阻滞至少 12 天。在治疗开始后的 6-9 天内,p53+/+、hMLH1- 细胞系中的阻滞缓慢释放,表明 hMLH1 分子的状态可能间接或直接影响 G2/M 阻滞的维持。在 p53-/- 细胞系中,G2/M 阻滞在治疗开始后 4 天内就已经终止。[2]
体内活性 方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Irinotecan (40 mg/kg) 腹腔注射给 MLL 重排 ALL 异种移植物的 NSG 小鼠模型,每周三次,持续四周。
结果:Irinotecan 在体内有效抑制 MLL 重排 ALL 的体内生长。[3]
方法:为检测体内抗肿瘤活性,将 Irinotecan (10 mg/kg 每四天一次,给药四次;或 40 mg/kg 每四天一次,给药六次) 腹腔注射给携带五种 CRC 异种移植瘤的 swiss nu/nu 小鼠。
结果:在低剂量 Irinotecan 下,五个异种移植物中的四个对 Irinotecan 有反应,生长延迟长达 10 天。在高剂量 Irinotecan 下,五个异种移植物显示出可变但显著的反应。[4]
细胞实验 Irinotecan is dissolved in DMSO and stored, and then diluted with appropriate medium before use[1]. To determine the effects of Irinotecan in combination with 5-FU, the MTT assay is used. Depending on the cell lines, 10,000 to 20,000 cells per well are seeded in 96-well plates and incubated for 24 h in complete medium. On day 2, cells are incubated in the absence or presence of Irinotecan for 30 min followed by 5-FU for 24 h. After another 24 h in complete medium without any additives, MTT reagent is added on day 4 to initiate the assay and the cells are incubated for an additional 4 h at 37°C. After removal of the medium and dissolving the crystals with acidified isopropanol, the samples are analyzed using an ELISA plate reader at 570 nm. The value at 650 nm is subtracted as background[1].
别名 CPT-11, Topotecin, 伊立替康, (+)-Irinotecan
分子量 586.68
分子式 C33H38N4O6
CAS No. 97682-44-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 32 mg/mL (54.5 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7045 mL 8.5225 mL 17.0451 mL 42.6127 mL
5 mM 0.3409 mL 1.7045 mL 3.409 mL 8.5225 mL
10 mM 0.1705 mL 0.8523 mL 1.7045 mL 4.2613 mL
20 mM 0.0852 mL 0.4261 mL 0.8523 mL 2.1306 mL
50 mM 0.0341 mL 0.1705 mL 0.3409 mL 0.8523 mL
TCMIP相关数据
中药材来源及性味归经
所属中成药
所属中药方剂

中药材来源及性味归经

中药材名称 中药材拉丁名 归经
黄芩 Scutellaria baicalensis Georgi 肺, 胆, 脾, 大肠, 小肠

所属中成药

中成药名称 处方组成 主治疾病 中成药类型
补肾健脾口服液 黄精,山楂,白术(土炒),鸡内金(砂烫),巴戟天,锁阳,黄芩,蚕蛹 口服,一次10毫升,一日2次,早晚空腹服。 扶正药
鼻渊通窍颗粒 辛夷,苍耳子(炒),麻黄,白芷,薄荷,藁本,黄芩,连翘,野菊花,天花粉,地黄,丹参,茯苓,甘草 开水冲服,一次15g,一日3次。 清热药
安脑牛黄胶囊 人工牛黄,朱砂,冰片,石膏,金银花,连翘,栀子,黄芩,知母,郁金香,钩藤,雄黄,黄连,珍珠,辛夷,大青叶,石菖蒲,水牛角浓缩粉 口服,一日4-6粒,一日2-3次;或遵医嘱。 安神药
安宫牛黄丸 牛黄,水牛角浓缩粉,麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片 口服。一次 1 丸,一日 1 次;小儿三岁以内一次 1/4 丸,四岁至六岁一次1/2 丸,一日 1 次;或遵医嘱。 清热药
安宫牛黄散 人工牛黄,水牛角浓缩粉,人工麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片 口服。一次1.6g,一日1次;小儿三岁以内一次0.4g,四岁至六岁一次0.8g,一日1次;或遵医嘱。 开窍药
白蒲黄颗粒 白头翁,蒲公英,黄芩,黄柏 开水冲服,一次1袋,一日3次。 清热药
参柏舒阴洗液 苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓 外阴炎:用10%浓度的洗液100ml坐浴擦洗,每次5分钟,每日1次,七日为一疗程;阴道炎:采用10%浓度洗液100ml,以阴道灌洗器进行缓慢注入阴道内冲洗,每次5分钟,每日一次七日为一疗程。 扶正药
半夏和胃颗粒 半夏(姜制),黄芩,干姜,黄连,党参,炙甘草,大枣 温开水冲服。一次10g,一日3次。 化痰、止咳、平喘药
冰黄肤乐软膏 大黄,姜黄,硫黄,黄芩,甘草,冰片,薄荷脑 外用,涂搽患处。每日3次。 清热药
表热清胶囊 柘树根,石膏,南板蓝根,金银花,柴胡,黄芩,甘草 口服,一次15g,一日3次。 清热药
表热清颗粒 柘树根,南板蓝根,石膏,金银花,柴胡,黄芩,甘草 口服,一次15克,一日3次。 清热药
鼻渊舒胶囊 辛夷,苍耳子,栀子,黄芩,黄芪,川芎,柴胡,细辛,薄荷,川木通,茯苓,白芷,桔梗 口服。3~4粒/次,3次/日。 清热药
安宫牛黄胶囊 牛黄,水牛角浓缩粉,麝香,雄黄,朱砂,珍珠,黄芩,栀子,郁金,冰片,黄连 一次2粒,一日3次,小儿酌减,或遵医嘱。 开窍药
白蒲黄胶囊 白头翁,蒲公英,黄芩,黄柏 口服,一次3~6片,一日3次。 清热药
百咳静颗粒 黄芩,桑白皮,瓜蒌仁,前胡,百部,麻黄,桔梗,苦杏仁,紫苏子,清半夏 口服,1-2岁 每次1.5克 ,3-5岁 每次2.5克 ,6-14岁 每次3-5克 。 一次3次。 化痰、止咳、平喘药
安宫牛黄栓 人工牛黄,麝香,珍珠,朱砂,雄黄,黄连,黄芩,栀子,郁金,冰片,水牛角浓缩粉 直肠给药,一次一粒。小儿三岁以内,一次0.75克,4-6岁一次1.5克,成人一次3g,一日1次;或遵医嘱。 开窍药
鳖甲煎丸 鳖甲胶,阿胶,蜂房(炒),鼠妇虫,土鳖虫(炒),蜣螂,硝石(精制),柴胡,黄芩,半夏(制),党参,干姜,厚朴(姜制),桂枝,白芍(炒),射干,桃仁,牡丹皮,大黄,凌霄花,葶苈子,石韦,瞿麦 口服。一次3g,一日2~3次。 祛瘀药
鼻通滴鼻剂 苍耳子(炒),辛夷,白芷,鹅不食草,薄荷,黄芩,甘草 外用滴鼻。一次2-3滴,一日3-4次。 清热药
参柏洗液 苦参,黄柏,丹参,大青叶,硼砂,大黄,黄芩,黄连,甘草,蛇床子,土茯苓 外用。以本品适量直接洗浴3~5分钟,或加水稀释后浸泡,然后用清水冲洗即可。 清热药
百咳静糖浆(低糖型) 黄芩,桑白皮,瓜蒌仁(炒),前胡,百部(蜜炙),麻黄(蜜炙),桔梗,苦杏仁(炒),紫苏子(炒),清半夏,陈皮,麦冬,黄柏,甘草,葶苈子(炒),天南星(炒) 口服,1~2岁一次5毫升,3~5岁一次lO毫升;成人~次20~25毫升,一日三次。 化痰、止咳、平喘药

所属中药方剂

方剂名称 处方组成 剂型 处方来源
五苓散加葵子汤 赤苓,猪苓,葵花子,枳实,瞿麦,车前,木通,黄芩,滑石,甘草 汤剂 《蒿崖尊生》卷十三。
五黄汤 黄芪,黄连,黄芩,黄柏,大黄 汤剂 《活幼心书》卷下。
五味子汤19 五味子,紫苏子,麻黄,细辛,紫菀,黄芩,甘草,人参,肉桂,当归,半夏 汤剂 《圣济总录》卷十九。
五香汤4 麝香,青木香,鸡舌香,藿香,熏陆香,当归,黄芩,升麻,芒硝,大黄 汤剂 《外台》卷二十三引《崔氏方》。
五香散7 沉香,木香,熏陆香,麝香,丁香,羚羊角,连翘,黄芩,升麻,麦冬,赤芍,玄参,当归,犀牛角,甘草,地骨皮,大黄,黄芪 散剂 《圣惠》卷六十六。
五淋散3 赤茯苓,当归,生地黄,泽泻,黄芩,甘草,木通,赤芍,车前子,滑石,山栀 散剂 《良朋汇集》卷二。
五味子汤14 五味子,前胡,当归,黄芪,干地黄,人参,小麦,黄芩,麦冬,炙甘草,桂枝,升麻 汤剂 《圣济总录》卷一八三。
五香枳实汤 青木香,麝香,鸡舌香,熏陆香,沉香,升麻,黄芩,白蔹,麻黄,防风,秦艽,枳实,大黄,漏芦 汤剂 《千金》卷五。
五苓平胃汤 柴胡,黄芩,苍术,半夏,甘草,白术,陈皮,茯苓,厚朴,猪苓,泽泻,桂枝 汤剂 《嵩崖尊生》卷九。
五味子汤12 五味子,甘草,当归,大黄,芒硝,麦冬,黄芩,前胡,石膏,黄连 汤剂 《千金》卷五。
五黄丸 大黄,芒硝,甘草,生地黄,栀子,黄芩,黄连 丸剂 《洁古家珍》。
五痔散 赤小豆,黄芪,附子,白蔹,肉桂,芍药,黄芩 散剂 《外台》卷二十六引《小品方》。
五香丸3 沉香,青木香,丁香,朱砂,麝香,犀牛角,熏陆香,栀子,连翘,石膏,芒硝,升麻,大青,干蓝,瓜蒌,葛根,茵陈,黄芩,肉桂,川芎,茯苓,巴豆,大黄 丸剂 《外台》卷三十七。
五味子散2 五味子,甘草,当归,人参,白术,麦冬,赤茯苓,桔梗,前胡,黄芩 散剂 《圣惠》卷八十四。
五泻汤 黄柏,知母,木通,栀子,生地黄,甘草,太白参,桔梗,黄芩,防风 汤剂 《银海精微》卷上。
五香丸5 青木香,犀牛角,升麻,羚羊角,黄芩,栀子,沉香,丁香,熏陆香,麝香,鬼臼,大黄,芒硝 丸剂 《外台》卷十三引《延年方》。
五香丸6 青木香,麝香,沉香,苏合香,鸡舌香,犀牛角,吴蓝,黄连,栀子,当归,炙甘草,防风,黄芪,黄芩,芍药,红蓼,升麻,大黄,巴豆 丸剂 《医方类聚》卷二四八引《保童秘要》。
五味竹叶汤 竹叶,五味子,前胡,当归,干地黄,人参,小麦,黄芪,黄芩,麦冬,生姜,炙甘草,升麻,大枣,肉桂 汤剂 《鬼遗》卷三。
五香汤 麝香,木香,丁香,沉香,乳香,芍药,枳实,射干,连翘,黄芩,麻黄,升麻,甘草,大黄 汤剂 《伤寒总病论》卷四。
五味汤2 五味子,黄芩,柴胡,芒硝,麦冬,石膏,黄连,甘草,当归,大黄 汤剂 《幼幼新书》卷十四引《婴孺方》。

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X
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X
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g/mol

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TargetMol Library Books参考文献

1. Keyvani-Ghamsari S, et al. Effect of irinotecan on HMGB1, MMP9 expression, cell cycle, and cell growth in breast cancer (MCF-7) cells. Tumour Biol. 2017 Apr;39(4):1010428317698354. 2. Magrini R, et al. Cellular effects of CPT-11 on colon carcinoma cells: dependence on p53 and hMLH1 status. Int J Cancer. 2002 Sep 1;101(1):23-31. 3. Kerstjens M, et al. Irinotecan Induces Disease Remission in Xenograft Mouse Models of Pediatric MLL-Rearranged Acute Lymphoblastic Leukemia. Biomedicines. 2021 Jun 23;9(7):711. 4. Bras-Gonçalves RA, et al. Sensitivity to CPT-11 of xenografted human colorectal cancers as a function of microsatellite instability and p53 status. Br J Cancer. 2000 Feb;82(4):913-23. 5. Zhu A, Ji Z, Zhao J, et al. Effect of Euphorbia factor L1 on intestinal barrier impairment and defecation dysfunction in Caenorhabditis elegans[J]. Phytomedicine. 2019: 153102.

TargetMol Library Books文献引用

1. Larson T S, Glish G L, Lockett M R. Spatially resolved quantification of drug metabolism and efficacy in 3D paper-based tumor mimics. Analytica Chimica Acta. 2021: 339091. 2. Zhu A, Ji Z, Zhao J, et al. Effect of Euphorbia factor L1 on intestinal barrier impairment and defecation dysfunction in Caenorhabditis elegans. Phytomedicine. 2019: 153102
CPT-Se3 Aldoxorubicin hydrochloride TAS-103 dihydrochloride CPT-Se4 Rubicordifolin Flumequine Groenlandicine AuM1Gly

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抗癌活性化合物库 抗癌药物库 抗癌上市药物库 中药单体化合物库 药物功能重定位化合物库 抗癌临床化合物库 抑制剂库 抗胰腺癌化合物库 表型筛选靶点鉴定库 儿童药物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Irinotecan 97682-44-5 Autophagy DNA Damage/DNA Repair Topoisomerase Inhibitor CPT-11 Topotecin CPT 11 CPT11 inhibit 伊立替康 (+)-Irinotecan inhibitor

 

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