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Zolmitriptan

产品编号 T1092 CAS 139264-17-8

别名: 佐米曲普坦, 311C90, BW-311C90

Zolmitriptan (311C90) 是一种5-HT1B/1D 受体部分激动剂，可用于偏头痛的研究，对 5-HT1B、5-HT1D、5-HT1F 受体的Ki 分别为 5.01、0.63 和 63.09 nM。

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Zolmitriptan, CAS 139264-17-8

规格	价格/CNY		货期	数量
100 mg	￥ 327		现货
500 mg	￥ 987		现货

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产品描述	Zolmitriptan (311C90) selectively binds to and activates serotonin (5-HT) 1B receptors expressed in intracranial arteries and 5-HT 1D receptors located on peripheral trigeminal sensory nerve terminals in the meninges and central terminals in brainstem sensory nuclei. Zolmitriptan is a member of the triptan class of agents with anti-migraine properties. Receptor binding results in constriction of cranial vessels, reduction of vessel pulsation and inhibition of nociceptive transmission, thereby providing relief of migraine headaches. Zolmitriptan may also relieve migraine headaches by inhibition of pro-inflammatory neuropeptide release.
靶点活性	5-HT1B receptor:5.01 nM (Ki), 5-HT1F receptor:63.09 nM (Ki), 5-HT1D receptor:0.63 nM (Ki)
体外活性	Zolmitriptan 在灵长类动物的基底动脉和人类的心外膜冠状动脉环中产生浓度依赖性收缩。在转染的CHO-K1细胞膜中，Zolmitriptan 在人类重组5-HT1D（原5-HT1D alpha）和5-HT1B（原5-HT1D beta）受体上显示出高亲和力。[1] Zolmitriptan 在表达重组人类5-HT(1B)受体的C6胶质瘤细胞中使I(K)浓度依赖性增加（最大增幅16.3%），其pD(2)值为7.03。在表达克隆人类5-HT(1B)受体的C6细胞中，当EGTA (5 mM)被包含在贴片管内时，可以阻止由Zolmitriptan引起的I(K)增加。[2]
体内活性	Zolmitriptan（3-30 mg/kg，静脉注射）在单侧三叉神经节电刺激前十分钟给药，可引起剂量依赖性地抑制麻醉豚鼠同侧硬脑膜内的[125I]-白蛋白渗出。[1] Zolmitriptan（10-1000 mg/kg，静脉注射）选择性降低动静脉吻合支（AVA）的通透性，最大降低92.5%。该化合物还可适度降低额外脑通透性（最大降低23.9%，30 mg/kg，静脉注射），但不影响脑部通透性。Zolmitriptan（1-30 mg/kg，静脉注射）引起剂量依赖性降低麻醉猫耳部微血管通透性（降低15%至60%），与颈动脉通透性减少呈现相似的趋势。[3] Zolmitriptan在老鼠身上呈现行为特异性抗攻击效果，并同样有效减少由酒精增高的攻击性。[4]

别名	佐米曲普坦, 311C90, BW-311C90
分子量	287.36
分子式	C16H21N3O2
CAS No.	139264-17-8

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 28.7 mg/mL (100 mM)

Ethanol: 28.7 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO / Ethanol	1 mM	3.48 mL	17.3998 mL	34.7996 mL	86.9989 mL
	5 mM	0.696 mL	3.48 mL	6.9599 mL	17.3998 mL
	10 mM	0.348 mL	1.74 mL	3.48 mL	8.6999 mL
	20 mM	0.174 mL	0.87 mL	1.74 mL	4.3499 mL
	50 mM	0.0696 mL	0.348 mL	0.696 mL	1.74 mL
	100 mM	0.0348 mL	0.174 mL	0.348 mL	0.87 mL

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容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Martin GR, et al. Br J Pharmacol,1997, 121(2), 157-164. 2. Le Grand B, et al. Eur J Pharmacol, 2000, 397(2-3), 297-302. 3. MacLennan SJ, et al. Eur J Pharmacol,1998, 361(2-3), 191-197. 4. de Almeida RM, et al. Psychopharmacology (Berl),2001, 157(2), 131-141.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Zolmitriptan 139264-17-8 GPCR/G Protein Neuroscience 5-HT Receptor extravasation 5-HT,migraine synaptic muscle neurogenic input Serotonin Receptor motoneurons Endogenous Metabolite serotonin 佐米曲普坦 Inhibitor inhibit 311C90 triptans spasms spasticity BW-311C90 5-hydroxytryptamine Receptor inhibitor

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