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XMD8-92

XMD8-92

产品编号 T1843   CAS 1234480-50-2

XMD8-92 是 ERK5 (BMK1)/BRD4的有效抑制剂,Kd 分别为80和190 nM。它抑制 DCAMKL2、PLK4 和 TNK1的 Kd 分别为190、600和890nm,具有抗癌活性。

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XMD8-92 Chemical Structure
XMD8-92, CAS 1234480-50-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 222 现货
5 mg ¥ 491 现货
10 mg ¥ 698 现货
25 mg ¥ 1,330 现货
50 mg ¥ 2,490 现货
100 mg ¥ 3,790 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 588 现货
产品目录号及名称: XMD8-92 (T1843)
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纯度: 98.19%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 XMD8-92 is an effective and specific BMK1/ERK5 inhibitor (Kd: 80 nM).
靶点活性 BMK1:80 nM(Kd)
体外活性 通过对DCLK1及其几个下游靶点的显著下调,XMD8-92可抑制胰腺肿瘤异种移植物的生长.XMD8-92(50 mg/kg,i.p.)可阻断肿瘤细胞增殖以及肿瘤相关的血管生成,从而使异种移植人或同源小鼠肿瘤的生长被显著抑制.
体内活性 羟基红花黄色素A对肝星状细胞的活化具有抑制作用,XMD8-92可显著阻断该作用,并抑制HSYA介导的MEF2C下调。通过抑制BMK1活化,XMD8-92可显著诱导细胞中p21表达,并抑制癌细胞的增殖。
激酶实验 KiNativ profiling of XMD8-92 is carried out with both an ATP and ADP acylphosphate-desthiobiotin with the following modifications. HeLa cell lysates (5 mg/mL total protein) are incubated in the presence of XMD8-92 at 50 μM, 10 μM, 2 μM, 0.8 μM, and 0 μM for 15 minutes prior to addition of the ATP or ADP acylphosphate probe (5 μM final probe concentration). All reactions are performed in duplicate. Probe reactions proceeded for 10 minutes and the reaction stopped by the addition of urea and processed for MS analysis. Samples are analyzed by LC-MS/MS on a linear ion trap mass spectrometer using a time segmented "target list" designed to collect MS/MS spectra from all kinase peptide-probe conjugates that can be detected in HeLa cell lysates. This target list is generated and validated by prior exhaustive analysis of HeLa lysates. Up to four characteristic fragment ions for each kinase peptide-probe conjugate are used to extract signals for each kinase, and a comparison of inhibitor treated to control (untreated) lysates allow for precise determination of % inhibition at each point. A manuscript describing the details of this targeted mass spectrometry approach is in preparation[1].
分子量 474.55
分子式 C26H30N6O3
CAS No. 1234480-50-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 19 mg/mL (40 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1073 mL 10.5363 mL 21.0726 mL 52.6815 mL
5 mM 0.4215 mL 2.1073 mL 4.2145 mL 10.5363 mL
10 mM 0.2107 mL 1.0536 mL 2.1073 mL 5.2681 mL
20 mM 0.1054 mL 0.5268 mL 1.0536 mL 2.6341 mL

计算器

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分子量计算器
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参考文献

1. Yang Q, et al. Cancer Cell. 2010, 18(3), 258-267. 2. Dong H, et al. Pharm Biol. 2013. doi:10.3109/13880209. 3. Sureban SM, et al. Cancer Lett. 2014 , 351(1), 151-161.
Methylthiouracil PERK-IN-3 Gardenin A Enniatin B AMG PERK 44 Bakkenolide IIIa Lup-20(29)-en-28-oic acid Isomerazin

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该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 抗癌活性化合物库 激酶抑制剂库 抗结直肠癌化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 抗卵巢癌化合物库 细胞周期化合物库 抗肝癌化合物库 抗癌化合物库 表型筛选靶点鉴定库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

XMD8-92 1234480-50-2 Cell Cycle/Checkpoint Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair MAPK ERK BMI-1 Epigenetic Reader Domain Extracellular signal regulated kinases XMD-8-92 bFGF Inhibitor promyelocytic XMD8 92 protein cancer XMD892 inhibit leukemia HMEC inhibitor

 

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