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XMD16-5

XMD16-5

产品编号 T3710   CAS 1345098-78-3

XMD16-5 是TNK2抑制剂,对D163E 和R806Q 突变体的IC50值分别为16和77nM。

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XMD16-5 Chemical Structure
XMD16-5, CAS 1345098-78-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 363 现货
2 mg ¥ 532 现货
5 mg ¥ 877 现货
10 mg ¥ 1,450 现货
25 mg ¥ 2,350 现货
50 mg ¥ 3,480 现货
100 mg ¥ 4,970 现货
500 mg ¥ 10,600 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 983 现货
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产品目录号及名称: XMD16-5 (T3710)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 XMD16-5 is a TNK2 inhibitor. TNK2 genomic amplification has been associated with late-stage or metastatic lung and prostate Ys. Overexpression of TNK2 promoted metastasis in a mouse model of breast Y. TNK2 signaling is disrupted in breast, prostate and gastrointestinal tumors.
靶点活性 R806Q:77 nM, D163E:16nM
体外活性 XMD16-5 is found to be potent in the inhibition of TNK2 phosphorylation. XMD8-87 and XMD16-5 potently inhibit phosphorylation of TNK2 truncation mutations found in solid tumor types.
激酶实验 Kinase targets are tested with biochemical enzymatic kinase assays using the SelectScreen Kinase Profiling Service to determine IC50 values. The compounds (XMD16-5) are assayed at 10 concentrations (3-fold serial dilutions starting from 1 μM) at an ATP concentration equal to the ATP Km[1].
细胞实验 293T cells expressing TNK2 are plated in 6-well format at a density of 250,000 cells per well 48 hours prior to treatment. Cells are then treated with a 100 μL of XMD8-87 or XMD16-5 at 5 μmol/L and with 9 1:1 serial dilutions down to ≈10 nmol/L. Two additional samples are treated with DMSO only. Cells are then incubated for 6 hours at 37°C. Protein extraction is accomplished by adding 300 μL of lysis buffer to cells after removing media. Plates are gently shaken for 5 minutes at room temperature. Lysates are collected and cleared of incompletely solubilized material by spinning for 10 minutes at maximum speed in a microcentrifuge. Samples are prepared for SDS-PAGE using the EPage loading buffer.(Only for Reference)
分子量 416.48
分子式 C23H24N6O2
CAS No. 1345098-78-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 77 mg/mL (185 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 5 mg/mL (12.01 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.4011 mL 12.0054 mL 24.0108 mL 60.0269 mL
5 mM 0.4802 mL 2.4011 mL 4.8022 mL 12.0054 mL
10 mM 0.2401 mL 1.2005 mL 2.4011 mL 6.0027 mL
DMSO 20 mM 0.1201 mL 0.6003 mL 1.2005 mL 3.0013 mL
50 mM 0.048 mL 0.2401 mL 0.4802 mL 1.2005 mL
100 mM 0.024 mL 0.1201 mL 0.2401 mL 0.6003 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Maxson JE, et al. Cancer Res. 2016, 76(1):127-38.
Hexylresorcinol Tyrosinase-IN-15 Mirificin 3'-Deoxy-4-O-methylsappanol 6-Hydroxykaempferol Pedalitin 2-Ketoglutaric acid Sodium ZAP-180013

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对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

XMD16-5 1345098-78-3 DNA Damage/DNA Repair Metabolism Proteases/Proteasome PPAR Tyrosinase inhibit XMD-16-5 XMD16 5 Inhibitor XMD165 inhibitor

 

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