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WZ8040

WZ8040

产品编号 T6734   CAS 1214265-57-2

WZ8040 是一种新型突变选择性不可逆 EGFRT790M 抑制剂,可抑制EGFR 磷酸化。它对突变型EGFR 的活性是野生型EGFR 的100倍以上。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
WZ8040 Chemical Structure
WZ8040, CAS 1214265-57-2
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 397 现货
5 mg ¥ 978 现货
10 mg ¥ 1,560 现货
25 mg ¥ 2,570 现货
50 mg ¥ 3,860 现货
100 mg ¥ 5,520 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,070 现货
产品目录号及名称: WZ8040 (T6734)
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纯度: 98%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 WZ8040 is a novel mutant-selective irreversible EGFRT790M inhibitor, does not inhibit ERBB2 phosphorylation (T798I).
靶点活性 HCC827 (EGFR Del E746_A750):1 nM, H1819 (ERBB2 amp):738 nM , PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M):8 nM, PC9 (EGFR Del E746_A750):6 nM, H1781 (ERBB2 Ins G776V, C):744 nM , HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp):>3.3 μM, H1975 (EGFR L858R/T790M):9 nM, H3255 (EGFR L858R):66 nM, Calu-3 (ERBB2 amp):915 nM
体外活性 WZ8040 is 30- to 100-fold more potent against EGFR T790M, and up to 100-fold less potent against wild-type EGFR, than quinazoline-based EGFR inhibitors such as CL-387785 and HKI-272. WZ8040 treatment potently inhibits the growth of HCC827 (EGFR Del E746_A750), PC9 (EGFR Del E746_A750), H3255 (EGFR L858R), H1975 (EGFR L858R/T790M), and PC9 GR (EGFR Del E746_A750/T790M) with IC50 of 1 nM, 6 nM, 66 nM, 9 nM, and 8 nM, respectively. WZ8040 weakly inhibits the growth of HCC827 GR (EGFR E746_A750/MET amp), H1819 (ERBB2 amp), Calu-3 (ERBB2 amp), H1781 (ERBB2 Ins G776V, C), and HN11 (EGFR & ERBB2 WT) with IC50 of >3.3 μM, 738 nM, 915 nM, 744 nM, and 1.82 μM, respectively. WZ8040 is not toxic up to 10 μM against A549 (KRAS mutant) or H3122 (EML4-ALK) cells. [1]
细胞实验 Cells are exposed to increasing concentrations of WZ8040 for 72 hours. Growth is assessed using the MTS survival assay.(Only for Reference)
分子量 481.01
分子式 C24H25ClN6OS
CAS No. 1214265-57-2

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 3 mg/mL (6.23 mM)

DMSO: 89 mg/mL (185 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.079 mL 10.3948 mL 20.7896 mL 51.974 mL
5 mM 0.4158 mL 2.079 mL 4.1579 mL 10.3948 mL
DMSO 10 mM 0.2079 mL 1.0395 mL 2.079 mL 5.1974 mL
20 mM 0.1039 mL 0.5197 mL 1.0395 mL 2.5987 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2079 mL 0.4158 mL 1.0395 mL
100 mM 0.0208 mL 0.1039 mL 0.2079 mL 0.5197 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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g/mol

输入分子式,点击计算,可计算出产品的分子量。

参考文献

1. Zhou W, et al. Nature, 2009, 462(7276), 1070-1074.
EGFR-IN-11 Alflutinib Oritinib Theliatinib Gefitinib-based PROTAC 3 O-Desmethyl gefitinib NRC-2694 Tetrac

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
高选择性抑制剂库 酪氨酸激酶分子库 抗乳腺癌化合物库 细胞因子抑制剂库 抗结直肠癌化合物库 抑制剂库 激酶抑制剂库 血管生成库 共价抑制剂库 抗胰腺癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

WZ8040 1214265-57-2 Angiogenesis JAK/STAT signaling Tyrosine Kinase/Adaptors EGFR HER1 mutated Inhibitor phosphorylation WZ 8040 NSCLC Epidermal growth factor receptor inhibit WZ-8040 ErbB-1 inhibitor

 

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