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WNK463

产品编号 T7017 CAS 2012607-27-9

WNK463 是口服有活性的 WNK 激酶抑制剂，能够抑制 WNK1 (IC50:5 nM)、WNK2 (IC50:1 nM)、WNK3 (IC50:6 nM)及 WNK4 (IC50:9 nM)。

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WNK463, CAS 2012607-27-9

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 413	现货
5 mg	￥ 828	现货
10 mg	￥ 1,330	现货
25 mg	￥ 2,820	现货
50 mg	￥ 4,250	现货
100 mg	￥ 5,930	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 913	现货

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产品描述	WNK463 is a pan-WNK-kinase inhibitor. It effectively inhibits the in vitro kinase activity of all four WNK family members (WNK1/2/3/4).
靶点活性	WNK4:9 nM, WNK1:5nM, WNK3:6nM, WNK2:1nM
体外活性	WNK463 potently inhibited the in vitro kinase activity of all four WNK family members (WNK1, WNK2, WNK3, and WNK4). WNK463 also inhibited WNK1-catalyzed phosphorylation of the native WNK substrate, oxidative stress response 1 (OSR1) in a biochemical assay and in human embryonic kidney 293 (HEK293) cells that express exogenous OSR1 and that are activated by sorbitol-mediated osmotic stress[1].
体内活性	In rodent models of hypertension, WNK463 affects blood pressure and body fluid and electrolyte homeostasis. WNK463 is orally bioavailable in C57BL/6 mice (100%) and Sprague Dawley rats (74%), with a half-life of 3.6 and 2.1 h, respectively. In spontaneously hypertensive rats (SHRs), WNK463 administered orally (p.o.) at 1, 3, or 10 mg per kg body weight (mg/kg) p.o. achieved maximum plasma concentration (Cmax) values of 88, 441, and 1,170 nM, respectively. These exposures produced dose-dependent decreases in blood pressure and simultaneous increases in heart rate in conscious SHRs. Moreover, WNK463 produced significant and dose-dependent increases in urine output as well as urinary sodium and potassium excretion rates. Orally administered WNK463 also significantly decreased blood pressure in these hypertensive mice. WNK463 elicited in vivo cardiovascular and renal effects through WNK kinase inhibition[1].

分子量	463.46
分子式	C21H24F3N7O2
CAS No.	2012607-27-9

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 85 mg/mL (183.4 mM)

DMSO: 85 mg/mL (183.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.1577 mL	10.7884 mL	21.5768 mL	53.9421 mL
	5 mM	0.4315 mL	2.1577 mL	4.3154 mL	10.7884 mL
	10 mM	0.2158 mL	1.0788 mL	2.1577 mL	5.3942 mL
	20 mM	0.1079 mL	0.5394 mL	1.0788 mL	2.6971 mL
	50 mM	0.0432 mL	0.2158 mL	0.4315 mL	1.0788 mL
	100 mM	0.0216 mL	0.1079 mL	0.2158 mL	0.5394 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Yamada K, et al. Nat Chem Biol. 2016, 12(11):896-898.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

WNK463 2012607-27-9 Cell Cycle/Checkpoint Metabolism Serine/threonin kinase Ser/Thr Protease inhibit Serine proteases Inhibitor Serine endopeptidases Threonine proteases WNK-463 WNK 463 inhibitor

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