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Vipadenant

Vipadenant

产品编号 T2373   CAS 442908-10-3
别名: CEB-4520, BIIB-014

Vipadenant (CEB-4520) 是一种腺苷受体拮抗剂,抑制 A2A 和 A1 活性的 Ki 值分别为 1.3 和 68 nM。

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Vipadenant Chemical Structure
Vipadenant, CAS 442908-10-3
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 768 现货
2 mg ¥ 1,130 现货
5 mg ¥ 1,790 现货
10 mg ¥ 2,830 现货
25 mg ¥ 4,690 现货
50 mg ¥ 6,720 现货
100 mg ¥ 9,120 现货
500 mg ¥ 18,200 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,920 现货
产品目录号及名称: Vipadenant (T2373)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 Vipadenant (CEB-4520)(BIIB-014) is an adenosine A2a antagonist with Ki of 1.3 nM; less potent for A1(Ki=69 nM).
靶点活性 adenosine A1:69 nM(Ki), adenosine A2a:1.3 nM(Ki)
体内活性 Vipadenant (0.3-30 mg/kg) produces a reduction in catalepsy in a dose-dependent manner. Vipadenant (10 mg/kg) does not produce any statistically significant dyskinetic episodes in 6-OHDA-lesioned rats during a 19-day dosing regimen[1]. In the mouse and rat haloperidol-induced hypolocomotion models, vipadenant has a minimum effective dose of 0.1 and 1 mg/kg, respectively. Vipadenant (3 and 10 mg/kg, p.o.) can increase contralateral rotations in 6-OHDA lesioned rats[2].
激酶实验 Peptide substrate phosphorylation assays with GST-Abl kinase domains: The effect of AP24534 (0-320 nM) on GST-Abl kinase activity is assessed by using a synthetic peptide substrate (Abltide: EAIYAAPFAKKK). Assays are carried out at 30 °C for 15 min in 25 μL reaction mixture: 8 mM MOPS (pH 7), 0.2 mM EDTA, 50 μM Abltide, 30 mM MgCl2, 10 mM β-glycerol phosphate, 1 mM EGTA, 0.002% Brij-35, 0.4 mM DTT, 0.2 mg/mL BSA, 0.4 mM sodium orthovanadate, 10 nM WT or mutant GST-Abl kinase, and 100 μM ATP/γ-32[P]ATP (5000 cpm/pmol). Reactions are terminated by transferring a portion of the reaction mixture onto a p81 phosphocellulose filter and immersing in 0.75% phosphoric acid. Filters are washed 3 times in 0.75% phosphoric acid, rinsed in acetone, and air dried; phosphate incorporation is determined by scintillation counting. All results are corrected for background binding to the filters, as determined by omitting peptide substrate from the kinase reaction. Time course experiments to establish the linear range of enzymatic activity precedes kinase assays.
别名 CEB-4520, BIIB-014
分子量 321.34
分子式 C16H15N7O
CAS No. 442908-10-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 31 mg/mL

计算器

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参考文献

1. Jones N, et al. A2A receptor antagonists do not induce dyskinesias in drug-naive or L-dopa sensitized rats. Brain Res Bull. 2013 Sep;98:163-9. 2. Shook B C , Jackson P F . Adenosine A2A Receptor Antagonists and Parkinson’s Disease[J]. ACS Chemical Neuroscience, 2011, 2(10):555-567.
Xanthine amine congener VPC171 Sulmazole A2A receptor antagonist 1 PF-02575799 Nelonicline A2AR-antagonist-1 Pentostatin

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌药物库 抗癌活性化合物库 神经退行性疾病化合物库 经典已知活性库 神经递质受体化合物库 临床前化合物库 GPCR靶点分子库 神经信号分子库 抗癌化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
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每只动物体重
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Vipadenant 442908-10-3 GPCR/G Protein Neuroscience Adenosine Receptor CEB4520 BIIB 014 BIIB014 inhibit CEB 4520 Inhibitor P1 receptor CEB-4520 BIIB-014 inhibitor

 

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