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Vinorelbine

Vinorelbine

产品编号 T0190   CAS 71486-22-1
别名: 长春瑞宾, KW-2307 base

Vinorelbine (KW-2307 base) 是一种半合成的长春花生物碱。它与微管蛋白结合并阻止有丝分裂纺锤体的形成,导致中期肿瘤细胞生长停滞。

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Vinorelbine Chemical Structure
Vinorelbine, CAS 71486-22-1
规格 价格/CNY 货期 数量
20 mg ¥ 510 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 440 现货
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产品目录号及名称: Vinorelbine (T0190)
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结构类型
产品描述 Vinorelbine (KW-2307 base) is a semisynthetic vinca alkaloid. Vinorelbine binds to tubulin and prevents the formation of the mitotic spindle, resulting in the arrest of tumor cell growth in metaphase.
靶点活性 proliferation(Hela cells):1.25 nM
体外活性 Vinorelbine (0.5-5 nM) inhibits cell proliferation by 50% (IC50) at concentrations of 1.25 nM. At concentration of 8 nM vinorelbine, no cells are in anaphase[1]. Vinorelbine time-dependently induces the p53 and p21WAFI/CIP1 expression in androgen-dependent (AD) and- independent (AI) prostate cancer cell lines. Vinorelbine stimulates reporter genes in a concentration-dependent manner[2].
体内活性 After vinorelbine treatment, the first neutropenicepisode occurred after the first (4 dogs), second (1), or sixth(1) vinorelbine treatment in the dogs[3]. Vinorelbine is tolerated at a weekly interval in tumor-bearing cats, with an MTD of 11.5 mg/m2[4].
激酶实验 Reverse transcriptase assays: Reverse transcriptase assays are carried out in a reaction mixture (50 μL) containing 50 mM Tris-HCl (pH 7.5), 5 mM DTT, 100 mM potassium chloride, 0.01% Triton X-100 or NP40, 10 μg/ml (dT)15.(A)n as template primer and [3H] deoxythymidine triphospahate. The reaction mixture is incubated for 1 hr at 37 ℃ and stopped by the addition of 50 μg of yeast tRNA and 2 mL of 10% solution of trichloroacetic acid containing 1 mM sodium pyrophosphate. The samples are filtered on filters (0.45 μm), washed first with 5% TCA solution for 5 times and then with 2 ml of 70% ethanol. The filters are dried, scintillation fluid is added and the radioactivity counted in a counter.
别名 长春瑞宾, KW-2307 base
分子量 778.93
分子式 C45H54N4O8
CAS No. 71486-22-1

存储

store at low temperture,keep away from direct sunlight | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: 10 mg/mL (12.84 mM)

DMSO: 100 mg/mL (128.38 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.2838 mL 6.4191 mL 12.8381 mL 32.0953 mL
5 mM 0.2568 mL 1.2838 mL 2.5676 mL 6.4191 mL
10 mM 0.1284 mL 0.6419 mL 1.2838 mL 3.2095 mL
DMSO 20 mM 0.0642 mL 0.321 mL 0.6419 mL 1.6048 mL
50 mM 0.0257 mL 0.1284 mL 0.2568 mL 0.6419 mL
100 mM 0.0128 mL 0.0642 mL 0.1284 mL 0.321 mL

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参考文献

1. Ngan VK, et al. Mechanism of mitotic block and inhibition of cell proliferation by the semisynthetic Vinca alkaloids vinorelbine and its newer derivative vinflunine. Mol Pharmacol. 2001 Jul;60(1):225-32. 2. Liu XM, et al. Unique induction of p21(WAF1/CIP1)expression by vinorelbine in androgen-independent prostate cancer cells. Br J Cancer. 2003 Oct 20;89(8):1566-73. 3. Poirier VJ, et al. Toxicity, dosage, and efficacy of vinorelbine (Navelbine) in dogs with spontaneous neoplasia. J Vet Intern Med. 2004 Jul-Aug;18(4):536-9. 4. Pierro JA, et al. Phase I clinical trial of vinorelbine in tumor-bearing cats. J Vet Intern Med. 2013 Jul-Aug;27(4):943-8.
Tubulysin A Nocodazole Tubulin inhibitor 7 Maytansinol Oxfendazole Tubulin inhibitor 24 Docetaxel trihydrate T-1101 tosylate

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Vinorelbine 71486-22-1 Cytoskeletal Signaling Microtubule Associated 长春瑞宾 KW-2307 base Inhibitor inhibitor inhibit

 

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