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Vinblastine

Vinblastine

产品编号 T6721   CAS 865-21-4

Vinblastine 抑制微管形成并抑制 nAChR 活性,IC50 为 8.9 μM,用于治疗某些类型的癌症。 在相同实验条件下,摩尔浓度相同的化合物盐形式与游离态具有相同的生物活性,但盐形式 Vinblastine sulfate 的水溶性和稳定性通常比游离态更好。

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Vinblastine Chemical Structure
Vinblastine, CAS 865-21-4
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 391 待询
10 mg ¥ 705 待询
25 mg ¥ 1,268 待询
50 mg ¥ 2,294 待询
100 mg ¥ 3,620 待询
200 mg ¥ 6,516 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 705 待询

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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Vinblastine inhibits microtubule formation and suppresses nAChR activity with IC50 of 8.9 μM, used to treat certain kinds of cancer.
靶点活性 nAChR:8.9 μM
体外活性 Vinblastine does not depolymerize spindle microtubules, yet it powerfully blocks mitosis (for example, IC50 0.8 nM in HeLa cells) and cells die by apoptosis[2]. In NB4 cells, vinblastine produces alteration of p53 and DNA fragmentation. Vinblastine treatment has an antiproliferative effect via the induction of apoptosis producing Bax/Bcl-2 imbalance. Vinblastine treatment suppresses NFκB expression and depresses NFκB-DNA binding activity while maintaining JNK activation that subsequently results in apoptotic response through caspase-dependent pathway[3]. Vinblastine is found to trigger apoptosis as evidenced by the loss of mitochondrial membrane potential, the release of both cytochrome c and apoptosis inducing factor, activation of caspase-9 and 3, and cleavage of Poly (ADP-ribose)-Polymerase[4].
体内活性 Vinblastine is a widely used anticancer drug with undesired side effects. Its conjugation with carrier molecules could be an efficient strategy to reduce these side effects[5].
细胞实验 Six-well treatment plates are set up that contained 5 × 104 cells/mL in each well, suspended in 3 mL culture medium, and these are treated with vinblastine for 3 h followed by 21 h growth. (Only for Reference)
分子量 810.97
分子式 C46H58N4O9
CAS No. 865-21-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 6 mg/mL (7.39 mM)

DMSO: 42 mg/mL

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol 1 mM 1.2331 mL 6.1655 mL 12.3309 mL 30.8273 mL
5 mM 0.2466 mL 1.2331 mL 2.4662 mL 6.1655 mL

计算器

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参考文献

1. McKay DB, et al. Nicotinic and nonnicotinic receptor-mediated actions of vinblastine. Proc Soc Exp Biol Med. 1993 Jul;203(3):372-6. 2. Pandya P, et al. Molecular recognition pattern of cytotoxic alkaloid vinblastine with multiple targets. J Mol Graph Model. 2014 Nov;54:1-9. 3. Calviño E, et al. JNK and NFκB dependence of apoptosis induced by vinblastine in human acute promyelocytic leukaemia cells. Cell Biochem Funct. 2015 Jun;33(4):211-9. 4. Selimovic D, et al. Vinblastine-induced apoptosis of melanoma cells is mediated by Ras homologous A protein (Rho A) via mitochondrial and non-mitochondrial-dependent mechanisms. Apoptosis. 2013 Aug;18(8):980-97. 5. Bánóczi Z, et al. Synthesis and in vitro antitumor effect of vinblastine derivative-oligoarginine conjugates. Bioconjug Chem. 2010 Nov 17;21(11):1948-55.
Tropicamide Oxitropium Bromide N-Desmethylclozapine Lupinine Conodurine EB-3D N-Methylcytisine Harmalol

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

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每只动物体重
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% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Vinblastine 865-21-4 Cytoskeletal Signaling Neuroscience Microtubule Associated AChR Inhibitor inhibitor inhibit

 

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