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Vardenafil

产品编号 T0096 CAS 224785-90-4

别名: 伐地那非, Vivanza, Levitra, Vardenafil hydrochloride

Vardenafil (Vivanza) 是选择性、高效的、具有口服活性的磷酸二酯酶5抑制剂，IC50=0.7 nM。它能够非竞争性地抑制环磷酸鸟苷水解，从而提高 cGMP 水平。它对 PDE1 (180 nM)，PDE6 (11 nM)，PDE2，PDE3，PDE4 (<1000 nM) 具有选择性。它可用于研究勃起功能障碍。

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Vardenafil, CAS 224785-90-4

规格	价格/CNY		货期	数量
100 mg	￥ 1,995		现货

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产品描述	Vardenafil (Vivanza) is an oral therapy for the treatment of erectile dysfunction. It is a selective inhibitor of cyclic guanosine monophosphate (cGMP)-specific phosphodiesterase type 5 (PDE5). Penile erection is a hemodynamic process initiated by the relaxation of smooth muscle in the corpus cavernosum and its associated arterioles. During sexual stimulation, nitric oxide is released from nerve endings and endothelial cells in the corpus cavernosum. Nitric oxide activates the enzyme guanylate cyclase resulting in increased synthesis of cyclic guanosine monophosphate (cGMP) in the smooth muscle cells of the corpus cavernosum. The cGMP in turn triggers smooth muscle relaxation, allowing increased blood flow into the penis, resulting in erection. The tissue concentration of cGMP is regulated by both the rates of synthesis and degradation via phosphodiesterases (PDEs). The most abundant PDE in the human corpus cavernosum is the cGMPspecific phosphodiesterase type 5 (PDE5); therefore, the inhibition of PDE5 enhances erectile function by increasing the amount of cGMP.
靶点活性	PDE5:0.7 nM
体外活性	Vardenafil通过依赖于线粒体K（ATP）通道开放机制,防止再灌注损伤的心肌缺血. 口服3 mg/kg Vardenafil导致大鼠中对象识别能力的改变. 口服30 mg / L Vardenafil同时增加大鼠中iNOS和增殖细胞核抗原表达（SM细胞的复制）,伴随动态海绵体融合下降率和SM/胶原蛋白比例的正常化.在兔的心脏中,Vardenafil通过打开线粒体K（ATP）通道诱导缺血/再灌注损伤强大的预处理般的心脏保护作用.Vardenafil在兔子体内剂量依赖性诱导静脉注射Nitroprusside钠盐引起的勃起反应.
体内活性	Vardenafi能够明显诱导乙酰胆碱和电刺激诱发的小梁平滑肌的放松。Vardenafil, tadalafil和Sildenafil竞争性抑制cGMP的水解磷酸二酯酶5,从而促进血管平滑肌中的环鸟苷酸的积累和松弛。VardenafilI C50是0.7 nM(6.6 nM)时特异性抑制PDE5介导cGMP的水解。Vardenafi在3 nM（10 nM）明显提高了SNP诱导的人小梁平滑肌的松驰。100 mM Vardenafil显著增加大鼠海马环鸟苷酸的水平。

别名	伐地那非, Vivanza, Levitra, Vardenafil hydrochloride
分子量	488.6
分子式	C23H32N6O4S
CAS No.	224785-90-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (46.05 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	2.0467 mL	10.2333 mL	20.4666 mL	51.1666 mL
	5 mM	0.4093 mL	2.0467 mL	4.0933 mL	10.2333 mL
	10 mM	0.2047 mL	1.0233 mL	2.0467 mL	5.1167 mL
	20 mM	0.1023 mL	0.5117 mL	1.0233 mL	2.5583 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Saenz de Tejada I, et al. Int J Impot Res, 2001, 13(5), 282-290.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

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