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VER-50589

VER-50589

产品编号 T2258   CAS 747413-08-7
别名: VER50589, 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺

VER-50589 是一种 Hsp90抑制剂,Kd 值为 4.5 nM,IC50值为 21 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
VER-50589 Chemical Structure
VER-50589, CAS 747413-08-7
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 552 现货
2 mg ¥ 896 现货
5 mg ¥ 1,970 现货
10 mg ¥ 3,290 现货
25 mg ¥ 5,390 现货
50 mg ¥ 7,580 现货
100 mg ¥ 9,870 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 1,830 现货
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产品目录号及名称: VER-50589 (T2258)
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生物活性
化学信息
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参考文献
产品描述 VER-50589 is a potent HSP90 inhibitor.
靶点活性 HSP90 β:21 nM
体外活性 在HCT116人结肠癌异种移植物中,VER-50589(100 mg/kg i.p.)导致肿瘤体积和重量约30%的统计学显著减少,以及HSP72的诱导和ERBB2和C-RAF的消耗.
体内活性 VER-50589引起HSP72和HSP27的诱导伴随着客户蛋白(包括C-RAF,B-RAF和存活蛋白)和蛋白精氨酸甲基转移酶PRMT5的消耗,这进一步导致细胞周期停滞和细胞凋亡。VER-50589抑制重组酵母Hsp90的内在ATP酶活性,IC50为143 nM,并且在体外的一组人类癌细胞系和非肿瘤发生细胞中产生抗增殖活性。
激酶实验 Fluorescence Polarization Assay: Binding of HSP90 inhibitors to human full-length recombinant HSP90β is determined by a competitive binding fluorescence polarization assay, using a fluorescent pyrazole resorcinol probe.
细胞实验 Antiproliferative effects are measured using the sulforhodamine B assay. HUVEC sensitivity is determined by an alkaline phosphatase method.(Only for Reference)
别名 VER50589, 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺
分子量 388.8
分子式 C19H17ClN2O5
CAS No. 747413-08-7

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 71 mg/mL (182.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 71 mg/mL (182.6 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.572 mL 12.8601 mL 25.7202 mL 64.3004 mL
5 mM 0.5144 mL 2.572 mL 5.144 mL 12.8601 mL
10 mM 0.2572 mL 1.286 mL 2.572 mL 6.43 mL
20 mM 0.1286 mL 0.643 mL 1.286 mL 3.215 mL
50 mM 0.0514 mL 0.2572 mL 0.5144 mL 1.286 mL
100 mM 0.0257 mL 0.1286 mL 0.2572 mL 0.643 mL

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TargetMol Library Books参考文献

1. Sharp SY, et al. Mol Cancer Ther. 2007, 6(4), 1198-1211.

TargetMol Library Books文献引用

1. Li J, Han X, Sun M, et al.Caspase-9 inhibition triggers Hsp90-based chemotherapy-mediated tumor intrinsic innate sensing and enhances antitumor immunity.Journal for Immunotherapy of Cancer.2023, 11(12).
Antitumor agent-112 Cardanol (C15:1) ZZW-115 hydrochloride PD173955 Antiproliferative agent-27 A09-003 PFK-158 GW779439X

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 细胞凋亡化合物库 表型筛选靶点鉴定库 抗癌化合物库 经典已知活性库 代谢化合物库 内质网应激化合物库 HIF-1化合物库 抗衰老化合物库 氧化还原化合物库

TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

VER-50589 747413-08-7 Apoptosis Cytoskeletal Signaling Metabolism HSP VER 50589 VER50589 Inhibitor Heat shock proteins inhibit 5-(5-氯-2,4-二羟基苯基)-n-乙基-4-(4-甲氧基苯基)异噁唑-3-羧酰胺 inhibitor

 

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