Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Tolvaptan (OPC-41061) 是一种可口服的选择性精氨酸加压素受体 2 拮抗剂,可用于治疗低钠血症。
规格 | 价格/CNY | 货期 | 数量 | |
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1 mg | ¥ 242 | 现货 | ||
2 mg | ¥ 343 | 现货 | ||
5 mg | ¥ 557 | 现货 | ||
10 mg | ¥ 897 | 现货 | ||
25 mg | ¥ 1,660 | 现货 | ||
50 mg | ¥ 2,880 | 现货 | ||
100 mg | ¥ 4,180 | 现货 | ||
500 mg | ¥ 8,820 | 现货 | ||
1 mL * 10 mM (in DMSO) | ¥ 652 | 现货 |
产品描述 | Tolvaptan (OPC-41061) is an orally bioavailable, selective, arginine vasopressin receptor 2 (V2, AVPR2) antagonist that can be used to treat hyponatremia. |
靶点活性 | vasopressin receptor 2:3 nM |
体外活性 | Tolvaptan降低心脏衰竭犬体内心脏前负荷,而对肾功能,全身血流动力学或循环神经激素没有不利影响.Tolvaptan在人类多囊肾病动物模型中,导致肾脏重量减轻以及囊肿纤维化和体积的减小.Tolvaptan在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中,改善低钠血症,起到预防死亡作用.在心力衰竭大鼠中,Tolvaptan明显升高无电解质水清除(E-CH(2)O),并增加尿精氨酸加压素的排泄. |
体内活性 | Tolvaptan在常染色体显性多囊肾病的细胞中,浓度依赖性抑制精氨酸加压素诱导的cAMP产生,IC50为0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP诱导的ERK信号传导和细胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯(-)的分泌,并降低在三维胶原基质内培养ADPKD细胞体外生长囊肿。Tolvaptan抑制[(3)H] AVP与人类V(2)受体的结合,其选择性比V(1a)受体高29倍,并且对V(1b)受体没有抑制作用。AVP诱导的HeLa细胞中,Tolvaptan不仅抑制[(3)H〕AVP的结合也抑制环AMP的表达。 |
激酶实验 | Cell-free autophosphorylation assay using time-resolved fluorometry: Neratinib is prepared as 10 mg/mL stocks in DMSO and diluted in 25 mM HEPES (pH 7.5; 0.002 ng/mL-20 μg/mL). Purified recombinant COOH-terminal fragments of HER2 (amino acids 676-1255) or epidermal growth factor receptor (EGFR) (amino acids 645-1186) [diluted in 100 mM HEPES (pH 7.5) and 50% glycerol] is incubated with increasing concentrations of Neratinib in 4 mM HEPES (pH 7.5), 0.4 mM MnCl2, 20 μM sodium vanadate, and 0.2 mM DTT for 15 minutes at room temperature in 96-well ELISA plates. The kinase reaction is initiated by the addition of 40 μM ATP and 20 mM MgCl2 and allowed to proceed for 1 hour at room temperature. Plates are washed, and phosphorylation is detected using Europium-labeled anti-phospho-tyrosine antibodies (15 ng/well). After washing and enhancement steps, signal is detected using a Victor2 fluorescence reader (excitation wavelength 340 nm, emission wavelength 615 nm). The concentration of Neratinib that inhibits receptor phosphorylation by 50% (IC50) is calculated from inhibition curves. |
别名 | 托伐普坦, OPC-41061 |
分子量 | 448.94 |
分子式 | C26H25ClN2O3 |
CAS No. | 150683-30-0 |
Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year
Ethanol: 4.5 mg/mL (10 mM)
DMSO: 44.9 mg/mL (100 mM)
可选溶剂 | 浓度 体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | 25 mg |
Ethanol / DMSO | 1 mM | 2.2275 mL | 11.1373 mL | 22.2747 mL | 55.6867 mL |
5 mM | 0.4455 mL | 2.2275 mL | 4.4549 mL | 11.1373 mL | |
10 mM | 0.2227 mL | 1.1137 mL | 2.2275 mL | 5.5687 mL | |
DMSO | 20 mM | 0.1114 mL | 0.5569 mL | 1.1137 mL | 2.7843 mL |
50 mM | 0.0445 mL | 0.2227 mL | 0.4455 mL | 1.1137 mL | |
100 mM | 0.0223 mL | 0.1114 mL | 0.2227 mL | 0.5569 mL |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...
请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。
您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。
Tolvaptan 150683-30-0 Autophagy GPCR/G Protein Vasopressin Receptor antidiuretic hormone Inhibitor cell cycle OPC 41061 inhibit hyponatremia 托伐普坦 SIADH OPC41061 apoposis OPC-41061 inhibitor