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Tolvaptan

Tolvaptan

产品编号 T2326   CAS 150683-30-0
别名: 托伐普坦, OPC-41061

Tolvaptan (OPC-41061) 是一种可口服的选择性精氨酸加压素受体 2 拮抗剂,可用于治疗低钠血症。

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Tolvaptan Chemical Structure
Tolvaptan, CAS 150683-30-0
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 242 现货
2 mg ¥ 343 现货
5 mg ¥ 557 现货
10 mg ¥ 897 现货
25 mg ¥ 1,660 现货
50 mg ¥ 2,880 现货
100 mg ¥ 4,180 现货
500 mg ¥ 8,820 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 652 现货
产品目录号及名称: Tolvaptan (T2326)
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纯度: 99.78%
纯度: 99.75%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Tolvaptan (OPC-41061) is an orally bioavailable, selective, arginine vasopressin receptor 2 (V2, AVPR2) antagonist that can be used to treat hyponatremia.
靶点活性 vasopressin receptor 2:3 nM
体外活性 Tolvaptan降低心脏衰竭犬体内心脏前负荷,而对肾功能,全身血流动力学或循环神经激素没有不利影响.Tolvaptan在人类多囊肾病动物模型中,导致肾脏重量减轻以及囊肿纤维化和体积的减小.Tolvaptan在大鼠模型-急性和慢性低钠血症中,改善低钠血症,起到预防死亡作用.在心力衰竭大鼠中,Tolvaptan明显升高无电解质水清除(E-CH(2)O),并增加尿精氨酸加压素的排泄.
体内活性 Tolvaptan在常染色体显性多囊肾病的细胞中,浓度依赖性抑制精氨酸加压素诱导的cAMP产生,IC50为0.1 nM。Tolvaptan抑制AVP诱导的ERK信号传导和细胞增殖。Tolvaptan抑制AVP引起的氯(-)的分泌,并降低在三维胶原基质内培养ADPKD细胞体外生长囊肿。Tolvaptan抑制[(3)H] AVP与人类V(2)受体的结合,其选择性比V(1a)受体高29倍,并且对V(1b)受体没有抑制作用。AVP诱导的HeLa细胞中,Tolvaptan不仅抑制[(3)H〕AVP的结合也抑制环AMP的表达。
激酶实验 Cell-free autophosphorylation assay using time-resolved fluorometry: Neratinib is prepared as 10 mg/mL stocks in DMSO and diluted in 25 mM HEPES (pH 7.5; 0.002 ng/mL-20 μg/mL). Purified recombinant COOH-terminal fragments of HER2 (amino acids 676-1255) or epidermal growth factor receptor (EGFR) (amino acids 645-1186) [diluted in 100 mM HEPES (pH 7.5) and 50% glycerol] is incubated with increasing concentrations of Neratinib in 4 mM HEPES (pH 7.5), 0.4 mM MnCl2, 20 μM sodium vanadate, and 0.2 mM DTT for 15 minutes at room temperature in 96-well ELISA plates. The kinase reaction is initiated by the addition of 40 μM ATP and 20 mM MgCl2 and allowed to proceed for 1 hour at room temperature. Plates are washed, and phosphorylation is detected using Europium-labeled anti-phospho-tyrosine antibodies (15 ng/well). After washing and enhancement steps, signal is detected using a Victor2 fluorescence reader (excitation wavelength 340 nm, emission wavelength 615 nm). The concentration of Neratinib that inhibits receptor phosphorylation by 50% (IC50) is calculated from inhibition curves.
别名 托伐普坦, OPC-41061
分子量 448.94
分子式 C26H25ClN2O3
CAS No. 150683-30-0

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 4.5 mg/mL (10 mM)

DMSO: 44.9 mg/mL (100 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 2.2275 mL 11.1373 mL 22.2747 mL 55.6867 mL
5 mM 0.4455 mL 2.2275 mL 4.4549 mL 11.1373 mL
10 mM 0.2227 mL 1.1137 mL 2.2275 mL 5.5687 mL
DMSO 20 mM 0.1114 mL 0.5569 mL 1.1137 mL 2.7843 mL
50 mM 0.0445 mL 0.2227 mL 0.4455 mL 1.1137 mL
100 mM 0.0223 mL 0.1114 mL 0.2227 mL 0.5569 mL

计算器

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参考文献

1. Miyazaki T, et al. Cardiovasc Drug Rev, 2007, 25(1), 1-13. 2. Reif GA, et al. Am J Physiol Renal Physiol, 2011, 301(5), F12005-12013. 3. Veeraveedu PT, et al. Biochem Pharmacol, 2008, 75(6), 1322-1330.
Regorafenib 2,2'-Dihydroxy chalcone Hydroxychloroquine Citalopram hydrobromide Nimodipine Ginkgetin Clemastine fumarate Obatoclax Mesylate

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌上市药物库 抗癌药物库 儿童药物库 肝脏毒性化合物库 ReFRAME 相关化合物库 自噬库 内分泌激素分子库 NO PAINS 化合物库 抑制剂库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Tolvaptan 150683-30-0 Autophagy GPCR/G Protein Vasopressin Receptor antidiuretic hormone Inhibitor cell cycle OPC 41061 inhibit hyponatremia 托伐普坦 SIADH OPC41061 apoposis OPC-41061 inhibitor

 

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