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Tideglusib

Tideglusib

产品编号 T3067   CAS 865854-05-3
别名: NP-12, NP031112

Tideglusib (NP031112) 是不可逆的 GSK-3抑制剂,能够抑制 GSK-3βWT (IC50:5 nM) 和 GSK-3βC199A (IC50:60 nM)。

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Tideglusib Chemical Structure
Tideglusib, CAS 865854-05-3
规格 价格/CNY 货期 数量
5 mg ¥ 332 现货
10 mg ¥ 479 现货
25 mg ¥ 792 现货
50 mg ¥ 1,080 现货
100 mg ¥ 1,870 现货
200 mg ¥ 2,870 现货
500 mg ¥ 4,760 待询
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 373 现货
其他形式的 Tideglusib:
产品目录号及名称: Tideglusib (T3067)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 Tideglusib (NP031112), a non-ATP competitive inhibitor of glycogen synthase kinase 3 (GSK-3), is with anti-inflammatory and neuroprotective activities.
靶点活性 GSK-3β:60 nM
体外活性 在成年雄性Wistar大鼠海马体中,注射 Tideglusib(50 mg/kg)能够改善炎症反应,并对损伤区域起到保护作用.在APP/tau双转基因小鼠中,口服 Tideglusib(200 mg/kg)能够下调 tau蛋白磷酸化水平,抑制淀粉样蛋白沉积和斑块相关的星形胶质细胞增殖.
体内活性 在大鼠原代星形胶质细胞或小胶质细胞中,Tideglusib(2.5 μM )能够抑制谷氨酸盐诱导的细胞激活。在人的成神经细胞瘤细胞和鼠的原代神经元中,Tideglusib不可逆的抑制GSK-3,因此tau蛋白磷酸化水平降低并防止细胞凋亡。
激酶实验 [35S]Tideglusib (207 Bq/nmol) at 55 μM is incubated with 5 μM GSK-3β for 1 h at 25°C in 315 μL of 50 mM Tris-HCl, pH 7.5, containing 150 mM NaCl and 0.1 mM EGTA. The incubation is extended for another 30 min after having added 35 μL of the same buffer with or without 100 mM DTE. Samples are then processed in three different ways. First, an aliquot of 125 μL of each sample is mixed with 375 μL of 8 M GdnHCl in Water and heated at 80°C for 5 min. A second aliquot of 125 μL is diluted up to 500 μL with Water and left at room temperature for 5 min. In both cases, the free drug is removed afterwards by gel filtration through Sephadex G-25, and the amount of bound drug is determined by liquid scintillation counting on a 1450-MicroBeta TriLux counter. Finally, a third 40 μL aliquot of each original sample is mixed with 10 μL of denaturing electrophoresis sample buffer without reducing agents, and 35 μL of this mixture is loaded onto a 10% polyacrylamide gel and subjected to SDS-PAGE (again in the absence of reducing agents except for the DTE already included in the corresponding sample), followed by fluorography of the dried gel[1].
别名 NP-12, NP031112
分子量 334.39
分子式 C19H14N2O2S
CAS No. 865854-05-3

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: >15 mg/mL(44.9 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9905 mL 14.9526 mL 29.9052 mL 74.763 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9905 mL 5.981 mL 14.9526 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4953 mL 2.9905 mL 7.4763 mL
20 mM 0.1495 mL 0.7476 mL 1.4953 mL 3.7382 mL

计算器

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参考文献

1. Domínguez JM, et al. J Biol Chem, 2012, 287(2), 893-90 2. Luna-Medina R, et al. J Neurosci, 2007, 27(21), 5766-5776. 3. Serenó L, et al. Neurobiol Dis, 2009, 35(3), 359-367.

文献引用

1. Dou X, Sun Q, Xu G, et al. Discovery of 2-(furan-2-ylmethylene) hydrazine-1-carbothioamide derivatives as novel inhibitors of SARS-CoV-2 main protease. European Journal of Medicinal Chemistry. 2022: 114508
GSK-3β inhibitor 14 IM-12 GSK-3β inhibitor 11 Moringin BIO-acetoxime GS87 4-Chloro-2'-bromoacetophenone A 1070722

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抗癌临床化合物库 抗癌药物库 神经退行性疾病化合物库 高选择性抑制剂库 抗癌上市药物库 抗癌活性化合物库 抗结直肠癌化合物库 干细胞分化化合物库 抑制剂库 临床前化合物库

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
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% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

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Keywords

Tideglusib 865854-05-3 PI3K/Akt/mTOR signaling Stem Cells GSK-3 Glycogen synthase kinase-3 NP 031112 NP-12 NP 12 inhibit Glycogen synthase kinase 3 NP12 Inhibitor NP-031112 NP031112 inhibitor

 

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