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Ticagrelor

产品编号 T0179 CAS 274693-27-5

别名: 替格瑞洛, 替卡格雷, AR-C 126532XX, AZD6140

Ticagrelor (AR-C 126532XX) (AZD6140) 是可逆的，可口服的 P2Y12受体拮抗剂，可抑制血小板聚集。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Ticagrelor, CAS 274693-27-5

规格	价格/CNY	货期
10 mg	￥ 279	现货
25 mg	￥ 453	现货
50 mg	￥ 598	现货
100 mg	￥ 938	现货
200 mg	￥ 1,390	现货
500 mg	￥ 2,290	现货
1 g	￥ 3,180	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 406	现货

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产品描述	Ticagrelor (AR-C 126532XX), produced by AstraZeneca, is an inhibitor of platelet aggregation. Unlike clopidogrel, ticagrelor is not a prodrug required metabolic activation. The drug was approved for use in the European Union by the European Commission on December 3, 2010, and by the US FDA on July 20, 2011. Its trade names are Brilinta (US), Brilique(EU) and Possia(EU).
靶点活性	P2Y12:2 nM(Ki)
体外活性	Ticagrelor的t1/2大约为7-8.5小时.Ticagrelor与血小板聚集的抑制剂量有关,以100-400 mg处理2小时可完全抑制.Ticagrelor有良好的耐受性,既无严重的不良事件,也无明显的实验值变化.Ticagrelor吸收快,1.3-2小时即可达峰.在所研究的剂量范围内,Ticagrelor峰值浓度和药时曲线下面积（从时间0到无穷大的）以明显的剂量比例增加,表明其线性药物动力学特征.
体内活性	在对rh-P2Y12受体转染的CHO-K1进行结合研究中,Ticagrelor表现出高效可逆的结合,kon(结合常数)为0.00011/(nM·s),Kd为10.5 nM,koff(解离常数)为0.00087/s,结合与解离半衰期值分别为4分钟和14分钟,表明可结合血小板的药物浓度决定了血小板的抑制大小。Ticagrelor是不需要代谢活化的活性药物。Ticagrelor不与ADP在ADP结合位点直接竞争,但会占据邻近的结合位点,改变结合位点构象导致一个可逆的受体的构象变化。Ticagrelor与受体结合是可逆的,快速起/失效。

别名	替格瑞洛, 替卡格雷, AR-C 126532XX, AZD6140
分子量	522.57
分子式	C23H28F2N6O4S
CAS No.	274693-27-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (95.68 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	1.9136 mL	9.5681 mL	19.1362 mL	47.8405 mL
	5 mM	0.3827 mL	1.9136 mL	3.8272 mL	9.5681 mL
	10 mM	0.1914 mL	0.9568 mL	1.9136 mL	4.784 mL
	20 mM	0.0957 mL	0.4784 mL	0.9568 mL	2.392 mL
	50 mM	0.0383 mL	0.1914 mL	0.3827 mL	0.9568 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. VAN Giezen JJ, et al. J Thromb Haemost, 2009, 7(9), 1556-1565. 2. Teng R, et al. Eur J Clin Pharmacol, 2010, 66(5), 487-496. 3. Zhou D, et al. Drug Metab Dispos, 2011, 39(4), 703-710.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Ticagrelor 274693-27-5 GPCR/G Protein Metabolism Neuroscience P450 P2Y Receptor 替格瑞洛 AZD-6140 替卡格雷 AR-C 126532XX AZD 6140 AZD6140 Inhibitor inhibit inhibitor

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