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Terbinafine

产品编号 T6702 CAS 91161-71-6

别名: Terbinex, 特比萘芬, SF 86-327, Lamisil, TDT 067

Terbinafine (TDT 067) 是念珠菌属的角鲨烯环氧化酶有效的非竞争性抑制剂，Ki 值为 30 nM。它具有抗真菌感染活性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Terbinafine, CAS 91161-71-6

规格	价格/CNY	货期
50 mg	￥ 250	现货
100 mg	￥ 418	现货
200 mg	￥ 739	现货
500 mg	￥ 1,243	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 385	现货

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植物来源	天然产物 > 其他（植物来源） > 其他

产品描述	Terbinafine (TDT 067) is a synthetic allylamine derivative with antifungal activity. Terbinafine exerts its effect through inhibition of squalene epoxidase, thereby blocking the biosynthesis of ergosterol, an important component of fungal cell membranes. As a result, this agent disrupts fungal cell membrane synthesis and inhibits fungal growth.
靶点活性	SE:30 nM(Ki)
体外活性	Terbinafine (50 μM to 100 μM) inhibits only marginally the metabolism of ethoxycoumarin (CYP1A2), tolbutamide (CYP2C9), or ethynylestradiol, CsA, and cortisol. Terbinafine proves to be a potent inhibitor of the CYP2D6-mediated dextromethorphan O-demethylation and bufuralol 1-hydroxylation with IC50values of 0.2 μM and 0.25 μM, respectively. [1] Terbinafine is highly activ Aspergillus isolates (minimum inhibitory concentration [MIC] 0.01 to 2 mg/mL) with a primary fungicidal action (minimum fungicidal concentration [MFC] 0.02 to 4 mg/mL). [2] Terbinafine inhibits dextromethorphan O-demethylation with an apparent Ki ranging from 28 to 44 nM in human hepatic microsomes and averaging 22.4 nM for the heterologously expressed enzymes. [3] Terbinafine shows a very strong activity in vitro against Penicillium spp., Paecilomyces spp., Trichoderma spp., Acremonium spp. and Arthrographis spp. with GMs <1 mg/L. [4] Terbinafine decreases the levels of phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (ERK). Terbinafine might cause a decrease of MEK, which in turn up-regulates p53 through the inhibition of ERK phosphorylation, and finally causes an increase of p21expression and cell-cycle arrest. [5]
体内活性	Terbinafine is not only active after topical application but is extremely effective in experimental dermatophytoses following oral administration. In fungi infected guinea-pigs, the skin temperature dropps dramatically after the fourth treatment of terbinafine[6].

别名	Terbinex, 特比萘芬, SF 86-327, Lamisil, TDT 067
分子量	291.43
分子式	C21H25N
CAS No.	91161-71-6

存储

store at low temperature　|　Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

Ethanol: 58 mg/mL (199.01 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

DMSO: 58 mg/mL (199.01 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	3.4314 mL	17.1568 mL	34.3136 mL	85.7839 mL
	5 mM	0.6863 mL	3.4314 mL	6.8627 mL	17.1568 mL
	10 mM	0.3431 mL	1.7157 mL	3.4314 mL	8.5784 mL
	20 mM	0.1716 mL	0.8578 mL	1.7157 mL	4.2892 mL
	50 mM	0.0686 mL	0.3431 mL	0.6863 mL	1.7157 mL
	100 mM	0.0343 mL	0.1716 mL	0.3431 mL	0.8578 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Vickers AE, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(9), 1029-1038. 2. Ryder NS, et al. Med Mycol, 2001, 39(1), 91-95. 3. Abdel-Rahman SM, et al. Drug Metab Dispos, 1999, 27(7), 770-775. 4. Garcia-Effron G, et al. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089. 5. Ho PY, et al. Toxicol Appl Pharmacol, 2008, 229(1), 86-93.

文献引用

1. Zhao F, Huang Y, Zhang Y, et al. SQLE inhibition suppresses the development of pancreatic ductal adenocarcinoma and enhances its sensitivity to chemotherapeutic agents in vitro. Molecular Biology Reports. 2022: 1-9 2. Ye Z, Ai X, Yang K, et al.Targeting Microglial Metabolic Rewiring Synergizes with Immune Checkpoint Blockade Therapy for Glioblastoma.Cancer Discovery.2023

剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Terbinafine 91161-71-6 Microbiology/Virology Antibacterial Antibiotic Antifungal Fungal Terbinex bacteria 特比萘芬 Candida Inhibitor squalene epoxidase Bacterial antibacterial activity SF 86-327 inhibit TDT067 TDT-067 infections Lamisil TDT 067 inhibitor

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