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Tenatoprazole

Tenatoprazole

产品编号 T6700   CAS 113712-98-4
别名: 泰妥拉唑, TU-199

Tenatoprazole (TU-199) 是一种口服有效的,基于咪唑吡啶的质子泵抑制剂。它抑制猪胃H+/K+-ATP 酶活性,IC50为6.2 μM。它阻断泛素与 ESCRT-1 因子 Tsg101 的相互作用,抑制几种包膜病毒的产生,包括 EBV。

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Tenatoprazole Chemical Structure
Tenatoprazole, CAS 113712-98-4
规格 价格/CNY 货期 数量
10 mg ¥ 282 现货
25 mg ¥ 452 现货
50 mg ¥ 647 现货
100 mg ¥ 949 现货
200 mg ¥ 1,380 现货
500 mg ¥ 2,370 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 235 现货
其他形式的 Tenatoprazole:
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产品目录号及名称: Tenatoprazole (T6700)
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参考文献
产品描述 Tenatoprazole (TU-199), a prodrug of the proton pump inhibitor (PPI) class, can inhibit proton transport (IC50: 3.2 μM).
靶点活性 Proton transport:3.2 μM
体外活性 Tenatoprazole labeled only the gastric H+,K+-ATPase alpha-subunit as has been found for other PPIs, approximately 2.6 nmol/mg of tenatoprazole is bound to the H+,K+-ATPase. The two enantiomers (R)- or (S)-tenatoprazole give the same stoichiometry of binding with 88% inhibition. Tenatoprazole labels only the peptide containing fifth and sixth transmembrane segments, these contain two cysteines, cysteine 813 in the luminal vestibule and cysteine 822 in the sixth transmembrane domain. [1]
体内活性 Tenatoprazole provides slow activation in vivo, which is predicted by its chemical activation rate in fasting rats. Tenatoprazole inhibits about 20–30% of enzyme activity even though acid secretion in fasting rats. (S)-tenatoprazole sodium salt hydrate provides a higher Cmax of 183 ng/mL, Tmax of 1.3 hours and AUC of 822 ng*h/mL in dog. [1]
别名 泰妥拉唑, TU-199
分子量 346.4
分子式 C16H18N4O3S
CAS No. 113712-98-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 43 mg/mL (124.1 mM)

Ethanol: 12 mg/mL (34.6 mM)

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO / Ethanol 1 mM 2.8868 mL 14.4342 mL 28.8684 mL 72.1709 mL
5 mM 0.5774 mL 2.8868 mL 5.7737 mL 14.4342 mL
10 mM 0.2887 mL 1.4434 mL 2.8868 mL 7.2171 mL
20 mM 0.1443 mL 0.7217 mL 1.4434 mL 3.6085 mL
DMSO 50 mM 0.0577 mL 0.2887 mL 0.5774 mL 1.4434 mL
100 mM 0.0289 mL 0.1443 mL 0.2887 mL 0.7217 mL

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1. Shin JM, et al. Biochem Pharmacol, 2006, 71(6), 837-849.
(R)-Lansoprazole Lansoprazole Sulfide D4 Zinc pyrithione Vonoprazan Pumaprazole Pantoprazole Sodium Hydrate Esomeprazole Ilaprazole

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
抑制剂库 已知活性化合物库 表型筛选靶点鉴定库 NO PAINS 化合物库 离子通道库 抗代谢疾病化合物库 经典已知活性库 ReFRAME 相关化合物库 抗癌化合物库 口服活性化合物库

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Tenatoprazole 113712-98-4 Membrane transporter/Ion channel Proton pump Proton Pump TU199 Inhibitor gastric ATPase Tsg101 inhibit virus oral 泰妥拉唑 secretion TU 199 acid TU-199 inhibitor

 

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