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Telmisartan

Telmisartan

产品编号 T1570   CAS 144701-48-4
别名: BIBR 277, 替米沙坦

Telmisartan (BIBR 277) 是一种血管紧张素II 1型受体拮抗剂,能够抑制其活性,IC50值为 9.2 nM。

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Telmisartan Chemical Structure
Telmisartan, CAS 144701-48-4
规格 价格/CNY 货期 数量
25 mg ¥ 263 现货
50 mg ¥ 467 现货
100 mg ¥ 742 现货
500 mg ¥ 1,263 现货
1 g ¥ 1,940 现货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 187 现货
产品目录号及名称: Telmisartan (T1570)
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生物活性
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参考文献
产品描述 Telmisartan (BIBR 277) is an Angiotensin 2 Receptor Blocker. The mechanism of action of telmisartan is as an Angiotensin 2 Receptor Antagonist.
靶点活性 angiotensin II type 1 receptor (AT1):9.2 nM
体外活性 在高碳水化合物、高脂肪喂养的小鼠中,Telmisartan使内脏脂肪的积聚减少,并使脂肪细胞大小降低,效果远大于缬沙坦,且与肝甘油三酯水平显著降低有关;Telmisartan还促进热量消耗的增加和防止饮食诱导的体重增加.
体内活性 Telmisartan是有一定效果的选择性PPARγ部分激动剂(EC50= 4.5 μM),对受体的激活效应达到完全激动剂吡格列酮和罗格列酮最高水平的25%-30%。在Hep3B细胞中,Telmisartan降低基底以及AGE诱导的RAGE蛋白表达,它还剂量依赖性地抑制AGE诱导的ROS产生,随后诱导CRP基因和蛋白的表达。在正在分化和完全分化的脂肪细胞中,Telmisartan剂量依赖性增加mRNA水平,如PPARgamma靶基因AP2和脂连蛋白。在分化脂肪细胞中,Telmisartan减弱1型11beta羟脱氢酶的mRNA水平。Telmisartan诱导3T3-L1细胞的脂肪分化。Telmisartan导致小鼠肌肉肌管中的ACC2的表达减少到60%-70%。 Telmisartan而非坎地沙坦(另一ARB),剂量依赖性地下调RAGE mRNA水平。Telmisartan对3T3-L1前脂肪细胞的分化具有有效的促进作用。
细胞实验 Telmisartan is prepared as a 10 mM stock solution in DMSO. Cell proliferation is assayed using the CCK-8 cell counting kit. Briefly, 5×103 cells are seeded into each well of a 96-well plate and cultured in 100 μL of RPMI-1640 supplemented with 10% FBS. After 24 h, ARBs (telmisartan, irbesartan, losartan, and valsartan at 0, 1, 10, or 100 μM) or vehicle is added to each well, and cells are cultured for an additional 48 h. CCK-8 reagent (10 μL) is added to each well, and the plates are incubated at 37°C for 3 h. The absorbance is measured at 450 nm using a microplate reader.
别名 BIBR 277, 替米沙坦
分子量 514.62
分子式 C33H30N4O2
CAS No. 144701-48-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 10.3 mg/mL (20 mM)

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9432 mL 9.7159 mL 19.4318 mL 48.5795 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9432 mL 3.8864 mL 9.7159 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9716 mL 1.9432 mL 4.858 mL
20 mM 0.0972 mL 0.4858 mL 0.9716 mL 2.429 mL

计算器

摩尔浓度计算器
稀释计算器
配液计算器
分子量计算器
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参考文献

1. Benson SC, et al. Hypertension, 2004, 43(5), 993-1002. 2. Yoshida T, et al. Diabetologia, 2006, 49(12), 3094-3099. 3. Fujimoto M, et al. FEBS Lett, 2004, 576(3), 492-497. 4. Sugimoto K et al. Hypertension, 2006, 47(5), 12003-12009. 6. Torika N, et al. Intranasal telmisartan ameliorates brain pathology in five familial Alzheimer's disease mice. Brain Behav Immun. 2017 Apr 3. 7. Aswar U, et al. Telmisartan attenuates diabetes induced depression in rats. Pharmacol Rep. 2017 Apr;69(2):358-364. 8. Fujihara S, et al. The angiotensin II type 1 receptor antagonist telmisartan inhibits cell proliferation and tumor growth of esophageal adenocarcinoma via the AMPKα/mTOR pathway in vitro and in vivo. Oncotarget. 2017 Jan 31;8(5):8536-8549.
UNC1999 Sulfacetamide sodium monohydrate AC-73 PF-04691502 Dansylcadaverine Flavopiridol hydrochloride Meprednisone Carprofen

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剂量换算

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体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

Telmisartan 144701-48-4 Autophagy Endocrinology/Hormones RAAS BIBR 277 Angiotensin Receptor inhibit Inhibitor BIBR277 替米沙坦 BIBR-277 inhibitor

 

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