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Telatinib

产品编号 T6166 CAS 332012-40-5

别名: Bay 57-9352, 替拉替尼

Telatinib (Bay 57-9352) 是一种口服具有活力的，小分子的 VEGFR2，VEGFR3，PDGFα 和 c-Kit 抑制剂，它们的 IC50 值分别为6，4，15，1 nM。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究，不能被用于人体，我们也不向个人提供产品和服务。

Telatinib, CAS 332012-40-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 263	现货
2 mg	￥ 383	现货
5 mg	￥ 663	现货
10 mg	￥ 957	现货
25 mg	￥ 1,990	现货
50 mg	￥ 2,990	现货
100 mg	￥ 4,160	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 728	现货

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产品描述	Telatinib (Bay 57-9352) is an effective inhibitor of VEGFR2/3, c-Kit, and PDGFRα. The IC50s of Telatinib forVEGFR2/3, c-Kit and PDGFRα are 6 nM/4 nM, 1 nM, and 15 nM, respectively.
靶点活性	c-Kit:1 nM, PDGFRα:15 nM, VEGFR3:4 nM, VEGFR2:6 nM
体外活性	Telatinib has 0.66, 0.17, and 2.5 times higher IC50 values for VEGFR3, c-Kit, and PDGFRβ than VEGFR2, respectively, while Vatalanib exhibits 18, 20, and 16 times higher IC50 values, respectively, indicating that Telatinib has potential benefit over Vatalanib. Telatinib inhibits VEGFR2 autophosphorylation in a whole-cell assay with an IC50 of 19 nM, suppresses VEGF-dependent proliferation of human umbilical vein endothelial cells with an IC50 of 26 nM, and blocks PDGF-stimulated growth of human aortic smooth muscle cells with an IC50 of 249 nM. [3] Telatinib displays little inhibitory activity against the Raf kinase pathway, epidermal growth factor receptor family, the fibroblast growth factor receptor (FGFR) family, and the Tie-2 receptor. [4]
体内活性	Given that tumor development and metastasis are ascribed to deregulated VEGFR signal pathway, Telatinib treatment significantly inhibits tumor growth and metastasis by blocking the VEGFR signaling and subsequently tumor angiogenesis. In addition to the significant inhibition of tumor angiogenesis, Telatinib treatment induces a significant decrease in endothelium-dependent and endothelium-independent vasodilation, as well as reduction in capillary density, leading to an increase in systolic and diastolic blood pressure. [1] Administration of Telatinib as a single agent exhibits a potent anti-tumor activity in multiple human tumor xenograft models including MDA-MB-231 breast cancer, Colo-205 colon cancer, DLD-1 colon cancer, and H460 non-small cell lung cancer, as well as pancreatic and prostate carcinoma in a dose-dependent manner. [2]

别名	Bay 57-9352, 替拉替尼
分子量	409.83
分子式	C20H16ClN5O3
CAS No.	332012-40-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

H2O: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

Ethanol: 1 mg/mL (2.44 mM)

DMSO: 76 mg/mL (185.4 mM)

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
Ethanol / DMSO	1 mM	2.44 mL	12.2002 mL	24.4004 mL	61.0009 mL
DMSO	5 mM	0.488 mL	2.44 mL	4.8801 mL	12.2002 mL
	10 mM	0.244 mL	1.22 mL	2.44 mL	6.1001 mL
	20 mM	0.122 mL	0.61 mL	1.22 mL	3.05 mL
	50 mM	0.0488 mL	0.244 mL	0.488 mL	1.22 mL
	100 mM	0.0244 mL	0.122 mL	0.244 mL	0.61 mL

计算器

摩尔浓度计算器

稀释计算器

配液计算器

分子量计算器

质量

浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Steeghs N, et al. Clin Cancer Res, 2008, 14(11), 3470-3476. 2. Strumberg D, et al. Br J Cancer, 2008, 99(10), 1579-1585. 3. Eskens FA, et al. J Clin Oncol, 2009, 27(25), 4169-4176. 4. Langenberg MH, et al. Clin Cancer Res, 2010, 16(7), 2187-2197.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

Telatinib 332012-40-5 Angiogenesis Tyrosine Kinase/Adaptors c-Kit PDGFR VEGFR CD117 Inhibitor Bay 57-9352 Platelet-derived growth factor receptor 替拉替尼 inhibit Vascular endothelial growth factor receptor SCFR inhibitor

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